Oxicodone

Targin, Oxycontin, Depalgos

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Oxicodone?

L’oxicodone è metabolizzato principalmente dall’isoenzima citocromiale CYP3A4 e in minor misura dall’isoenzima CYP2D6. Ne consegue che i farmaci in grado di inibire o indurre l’attività di questi due enzimi possono aumentare o ridurre i livelli plasmatici di oxicodone con effetti clinici potenzialmente rilevanti.

Alcool: potenzia gli effetti dell’oxicodone sul sistema nervoso centrale (sonnolenza, depressione respiratoria, perdita di conoscienza). La co-somministrazione con oxicodone è controindicata.

Antipertensivi: gli analgesici oppioidi ne potenziano l’azione.

Antidiarroici: possono causare costipazione grave e intensificare la depressione del sistema nervoso centrale indotte dall’oxicodone.

Barbiturici, benzodiazepine, fenotiazine, ipnotici, anti-H1, antidepressivi triciclici, inibitori delle MAO, anestetici generali, altri agonisti oppioidi, miorilassanti: potenziano la depressione respiratoria indotta dagli analgesici oppioidi.

Farmaci anticolinergici: possono causare ileo paralitico in associazione a oxicodone.

Farmaci inibitori dell’enzima CYP3A4 (ad esempio claritromicina, eritromicina, telitromicina, ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo, posaconazolo, boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir, cimetidina, succo di pompelmo): possono aumentare la concentrazione plasmatica di oxicodone per inibizione farmacometabolica. L’interazione farmacologica potrebbe richiedere un aggiustamento della dose di oxicodone.
In associazione con cimetidina si sono manifestati confusione, apnea, disorientamento e crisi epilettiche.
La curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) di oxicodone, indice di esposizione sistemica al farmaco, è risultata aumentare rispettivamente di 2,4 volte in associazione a itraconazolo (200 mg/die per 5 giorni), di 3,6 volte in associazione a voriconazolo (400 mg/die per 4 giorni), di 1,8 volte in associazione con telitromicina (800 mg/die per 4 giorni), di 1,7 volte in associazione a succo di pompelmo (600 ml/die per 5 giorni).

Farmaci induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina, iperico o erba di S. Giovanni): possono aumentare la clearance dell’oxicodone per induzione farmacometabolica. In caso di associazione può essere necessario aggiustare la dose dell’oppioide.
L’AUC dell’oxicodone è risultata diminuire del 50% in caso di associazione ad iperico (900 mg/die per 15 giorni) e dell’86% in caso di associazione a rifampicina 600 mg/die per 7 giorni).

Farmaci inibitori dell’enzima CYP2D6 (es. paroxetina, chinidina): possono aumentare i livelli plasmatici di oxicodone per inibizione farmacometabolica.

Miorilassanti: l’oxicodone può aumentare l’azione di blocco neuromuscolare dei farmaci miorilassanti accentuando la depressione respiratoria.

Nalmefene, naloxone, naltrexone e altri antagonisti degli agenti oppioidi: antagonizzano gli effetti farmacologici dell’oxicodone.

Oppioidi misti agonisti/antagonisti (es. pentazocina, nalbufina, butorfanolo, buprenorfina): in associazione a oppioidi agonisti puri ne riducono gli effetti analgesici e possono provocano sindrome da astinenza.

Warfarin: la co-somministrazione con oxicodone è stata associata a variazioni clinicamente significative dell’indice INR (International Normalized Ratio).