Oxicodone

Targin, Oxycontin, Depalgos

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Oxicodone?

Dipendenza: l’uso di oxicodone può indurre tolleranza e dipendenza. La tolleranza è il fenomeno in base al quale per ottenere un determinato effetto è necessario aumentare la dose di farmaco. Con l’instaurarsi della tolleranza si sviluppa dipendenza fisica, la comparsa cioè di sintomi clinici, che possono durare qualche giorno, quando il farmaco viene sospeso bruscamente (midriasi, lacrimazione, rinorrea, tremore, agitazione, ansia, sudorazione eccessiva, dolori muscolari, convulsioni, insonnia). Il trattamento cronico con analgesici oppioidi deve essere interrotto gradualmente per evitare l’istaurarsi della sindrome di astinenza.
La dipendenza psicologica agli oppioidi è legata agli effetti euforizzanti, alla sensazione di distacco dagli stimoli e alla sedazione che si manifestano soprattutto quando questi farmaci sono somministrati per via parenterale. La dipendenza psicologica è legata all’attività degli oppioidi sul sistema dopaminergico mesolimbico. Il rischio di sviluppare dipendenza picologica è minimo quando l’oxicodone è usato come anlgesico, diventa molto più elevato quando l’oppioide è usato a scopo voluttuario (Katzung et al., 2011).

Abuso: l’oxicodone presenta un profilo di abuso simile a quello associato agli agonisti oppioidi forti come la morfina. L’oppioide dovrebbe pertanto essere evitato nei pazienti che hanno alle spalle una storia di dipendenza da sostanze (alcool, droga, farmaci). L’abuso di oxicodone si configura come uso parenterale. Poichè l’oxicodone è formulato per la somministrazione orale, è controindicata sia la somministrazione parenterale (alcuni eccipienti della compressa, come il talco, possono provocare necrosi tissutale e granulomi del polmone) sia la sua frantumazione, in caso di compressa a rilascio prolungato, per il rischio di intossicazione (assorbimento rapido anziché prolungato della dose di oxicodone contenuta nella compressa).

Insufficienza renale: nei pazienti con ridotta funzionalità renale si potrebbe verificare un rallentamento della clearance dell’oxicodone e dei suoi metaboliti con il rischio di un incremento dei suoi effetti collaterali. Nei pazienti con clearance della creatinina minore di 60 ml/min la concentrazione plasmatica di oxicodone è risultata più alta rispetto a quella osservata nei pazienti con funzionalità renale nella norma.

Insufficienza epatica: poichè l’oxicodone è metabolizzato dagli enzimi epatici (CYP3A4), in caso di insufficienza epatica potrebbe verificasi una riduzione dell’attività metabolica del fegato con un aumento dei livelli plasmatici del farmaco e conseguente tossicità (aumento dell’intensità e/o della durata degli effetti oppioidi). Nei pazienti con grave insufficienza epatica l’oxicodone deve essere somminitrato con cautela.

Insufficienza respiratoria: nei pazienti con insufficienza respiratoria con bassa ossigenazione del sangue (ipossia) o livelli di ossido di carbonio più alti del normale (ipercapnia) o ostruzione delle vie respiratorie, l’oxicodone deve essere somministrato con cautela per il rischio di depressione respiratoria.

Ipotiroidismo (mixedema): nei pazienti con insufficienza tiroidea la somministrazione di agonisi oppioidi, incluso l’oxicodone, richiede cautela perchè aumenta il rischio di depressione prolungata del sistema nervoso e depressione respiratoria. Gli analgesici oppioidi possono inoltre esacerbare la letargia, la depressione e la costipazione indotte dall’ipotiroidismo (Katzung et al., 2011).

Insufficienza surrenalica: gli agonisti oppioidi, incluso l’oxicodone, possono provocare un aumento del rischio di depressione respiratoria e del sistema nervoso in pazienti con insufficienza surrenalica (sindrome di Addison) (Katzung et al., 2011).

Malattie infiammatorie intestinali: la somministrazione di oxicodone in pazienti con malattie croniche intestinali può peggiorare la stipsi e aumentare il rischio di blocco intestinale.

Spasmi biliari: gli agonisti oppioidi, come l’oxicodone, devono essere somministrati con cautela in caso di pazienti con spasmi delle vie biliari perchè aumentano il tono muscolare, in particolare il tono dello sfintere di Oddi, con un peggioramento del quadro clinico.

Iperplasia prostatica: nei pazienti con ingrossamento della prostata gli agonisti oppioidi, incluso l’oxicodone, possono provocare un peggioramento della funzione urinaria. Gli agonisti oppioidi infatti possiedono un duplice effetto sulle vie urinarie: deprimono la funzionalità renale (probabilmente per riduzione del flusso plasmatico renale) e aumentano il tono della muscolatura uretrale e della vescica con conseguente ritenzione urinaria (Katzung, 2011).

Alcolismo, delirium tremens: in pazienti che soffrono di alcolismo o delirium tremens (sindrome psicotica acuta associata ad alocolismo cronico), la somministrazione di farmaci oppioidi agonisti, incluso l’oxicodone, può indurre un peggioramento dei sintomi neurologici.

Ipotensione, shock: gli agonisti oppioidi, incluso l’oxicodone, possono provocano ipotensione per vasodilatazione periferica che può risultare significativa nei pazienti che hanno difficoltà a stabilizzare i valori pressori (es. ridotto volume intravascolare, associazione a farmaci che agiscono sul tono vasale). Nei pazienti con shock circolatorio, gli effetti vasodilatanti degli agonisti oppioidi possono ridurre la gittata cardiaca.

Lesione cranica: nei pazienti con lesioni intracraniche l’aumento della pressione parziale dell’anidride carbonica (PCO²), dovuta alla depressione respiratoria indotta dall’oxicodone, provoca un aumento della pressione intracranica che potrebbe rivelarsi pericolosa. Nei pazienti con lesione intracranica pertanto la somministrazione di oxicodone richiede estrema cautela.

Convulsioni: nei pazienti che soffrono di convulsioni, l’oxicodone può indurre un peggioramento del quadro clinico.

MAO-inibitori (ad esempio tranilcipromina, fenelzina, moclobemide, linezolid): la co-somministrazione di oxicodone con farmaci inibitori delle monoamino ossidasi (MAO-inibitori) deve essere evitata per il rischio di iperfenilalaninemia con conseguenze anche fatali.

Oppioidi misti agonisti/antagonisti: l’oxicodone è un agonista oppioide, la co-somministrazione con oppioidi agonisti parziali (buprenorfina) o agonisti/antagonisti (pentazocina, nalbufina), richiede cautela per il rischio che si possa manifestare sindrome da astinenza da oppioidi. La co-somministrazione di buprenorfina con oxicodone richiede dosi maggiori di quest’ultimo con il rischio di un peggioramento della tollerabilità ed una probabilità maggiore di depressione respiratoria.

Interventi chirurgici: l’oxicodone deve essere somministrato con cautela in caso di interventi di chirurgia addominale per gli effetti inibitori sulla motilità intestinale. L’analgesico oppioide deve essere somministrato dopo che la funzionalità intestinale si sia normalizzata. Indipendentemente dal tipo di intervento, comunque, l’oxicodone a rilascio prolungato non deve essere somministrato nelle 12-24 ore che precedono e seguono l’intervento chirurgico. Se il paziente deve essere sottoposto a procedure antidolorifiche, l’oxicodone a rilascio prolungato non deve essere somministrato nelle 12 ore che precedono la procedura.

Pazienti anziani, debilitati: nei pazienti anziani e/o debilitati l’oxicodone aumenta il rischio di reazioni avverse. In caso di necessità, ridurre il dosaggio del farmaco.

Bambini: l’oxicodone non è raccomandato nei bambini e nei ragazzi con meno di 12 anni. In particolare nei bambini di età inferiore ai 2 anni l'oxicodone aumenta il rischio di depressione respiratoria (Kalso, 1995) e di eccitazione paradossa (convulsioni).

Gravidanza: somministrare l'oxicodone con cautela. La somministrazione prolungata in gravidanza può indurre la comparsa di sintomi di astinenza nel neonato. Somministrato durante il parto, l’oxicodone è stato associato a depressione respiratoria neonatale.

Allattamento: l’oxicodone viene escreto nel latte materno. L’assunzione di oxicodone in una donna che allatta può indurre nel neonato sedazione. Poichè l’escrezione dell’oppioide nei bambini molto piccoli è ridotto e presenta elevata variabilità interindividuale, è necessario monitorare sonnolenza e accrescimento soprattutto se il bambino è allattato esclusivamente al seno (Pokela et al., 2005). Se il bambino presenta una sonnolenza eccessiva, difficoltà ad alimentarsi, difficoltà respiratoria e flaccidità. l’oxicodone deve essere interrotto immediatamente ed è necessario contattare un medico. Per la sensibilità neonatale agli effetti degli analgesici oppioidi, nelle madri che allattano è preferibile usare un altro tipo di analgesico. L’oxicodone comunque non deve essere somministrato per più di qualche giorno con una dose massima non superiore ai 30 mg/die (Sachs, 2013; LactMed Database, 2014).

Attività che richiedono attenzione costante: poichè l’oxicodone può provocare sonnolenza, confusione, perdita di coscienza, è opportuno fare attenzione in caso di attività che richiedono attenzione prolungata e riflessi pronti come la guida di autoveicoli (Saarialho-Kere et al., 1989). Gli effetti del farmaco sono più evidenti all’inizio della terapia, poi tendono a scomparire quando la dose di oxicodone è stabilizzata, quando si varia il dosaggio del farmaco o nel passaggio da un altro farmaco oppioide all’oxicodone.

Doping: l’oxicodone rientra fra le sostanze dopanti proibite in competizione (WADA, 2014).

Lattosio: alcune specialità contenenti oxicodone possono contenere lattosio come eccipiente. Tali specialità sono controindicate in caso di intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

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