Il ledipasvir si assume oralmente e viene assorbito durante il transito gastro-intestinale. Dopo 4 ore dall’assunzione la concentrazione plasmatica di ledipasvir raggiunge il picco massimo, che nei soggetti sani corrisponde a 323 ng/ml per la dose standard di 90 mg. Nei pazienti infetti da virus dell’epatite C HCV la concentrazione massima di ledipasvir è ridotta di circa il 32%.
L’assunzione contemporanea di cibo non ha influenza sull’assorbimento del ledipasvir.
Nel sangue il ledipasvir si trova quasi totalmente legato alle proteine plasmatiche.
Il ledipasvir permane immodificato nell’organismo: solo una piccola percentuale, minore del 2%, subisce una biotrasformazione di tipo ossidativo, a dare il metabolita M19.
L’emivita del ledipasvir è di 47 ore e la sua escrezione avviene attraverso la bile nelle feci o, in misura minore, per via renale.
È stato osservato che nelle donne l’esposizione e il picco massimo di concentrazione plasmatica sono maggiori del 77% e del 58%, rispetto che negli uomini.