Ketorolac

Tora-Dol, Lixidol e altri

Tossicità - Qual è la tossicità di Ketorolac?

Sovradosaggio: la somministrazione intramuscolare di dosi di 360 mg di ketorolac per 5 giorni ha provocato dolore addominale e formazione di ulcere a livello gastroduodenale. La somministrazione di singole dosi di ketorolac superiori alla dose massima raccomandata è stata associata a dolore addominale, nausea, vomito, iperventilazione, ulcera peptica, gastrite erosiva e disfunzione renale. Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico. La somministrazione di sostanze adsorbenti (es. carbone attivo: 60-100 g per il paziente adulto; 1-2 g/kg per il paziente pediatrico) può essere utile se effettuata entro le 4 ore dall’ingestione del ketorolac oppure in caso di intossicazione con dosi di farmaco pari a 5-10 volte la dose raccomandata. Poichè il ketorolac è caratterizzato da un elevato legame sieroproteico, non risultano utili per ridurre i livelli plasmatici di farmaco interventi quali la diuresi forzata, alcalinizzazione delle urine, emodialisi o emoperfusione.

Mutagenesi, cancerogenesi: il ketorolac non ha evidenziato attività mutagena o cancerogena nei test in vitro e in vivo.

Tossicità riproduttiva: somministrato durante la gravidanza, il ketorolac può provocare ritardo del parto, modificazioni della dinamica circolatoria del neonato. I FANS possono indurre effetti negativi sullo sviluppo embriofetale in quanto inibiscono la sintesti prostaglandinica. L’esposizione ai FANS nella prima fase della gravidanza può provocare malformazione cardiaca fetale, gastroschisi e aborto. L’esposizione ai FANS nel terzo trimestre di gravidanza può indurre chiusura prematura del dotto arterioso, ipertensione polmonare, insufficienza renale con oligoidramnios. Al termine della gravidanza, i FANS possono ritardare il parto per azione inibitoria sulle contrazioni dell’utero e prolungare il tempo di sanguinamento.
Il ketorolac viene escreto nel latte materno. Supponendo un consumo di latte giornaliero compreso fra 400 ml e 1 L, l’esposizione giornaliera neonatale al ketorolac è compresa fra lo 0,16% e lo 0,40% della dose giornaliera materna (2 ore dopo la somministrazione materna di ketorolac, la concentrazione del farmaco nel latte materno risulta pari a 5,2-7,9 ng/ml) (Wischnik et al., 1989).

DL50: dopo somministrazione orale: circa 529 mg/kg (topo); 100-400 mg/kg (ratto); > 200 mg/kg (scimmia) Dopo somministrazione intraperitoneale: 473 mg/kg (topo); 100-400 mg/kg (ratto).