Celecoxib

Celebrex e altri

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Celecoxib?

Insufficienza cardiaca: tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), siano essi tradizionali o COX-2 inibitori selettivi, possono precipitare un’insufficienza cardiaca o scompensarla. Tali effetti sono conseguenti ad inibizione della sintesi delle prostaglandine a livello renale, che determina aumento delle resistenze vascolari sistemiche, riduzione della perfusione renale, inibizione o riduzione della secrezione di sodio e di acqua. Uno studio ha evidenziato che il rischio di ospedalizzazione per un’insufficienza cardiaca in pazienti trattati contemporaneamente con FANS e diuretici è doppio rispetto ai trattati con soli diuretici.

Rischio trombotico: il celecoxib e gli altri inibitori della COX-2 non contrastano la produzione di trombossano A(2) ma solo quella della prostaglandina I(2)  e quindi potrebbe predisporre i pazienti ad un aumentato rischio di infarto del miocardio e di ictus cerebrale. In una metanalisi che ha preso in considerazione 30 studi clinici caso-controllo e 21 studi clinici di coorte, il celecoxib è stato associato ad un aumento del rischio di malattia cardiovascolare (infarto miocardico, ictus e morte cardiovascolare) anche quando somministrato a basso dosaggio (=/< 200 mg/die). Il rischio cardiovascolare è risultato aumentare con l’aumentare della dose (McGettigan, Henry, 2011). In un’altra metanalisi relativa a 280 studi clinici, il rischio di un evento vascolare maggiore (infarto miocardico non fatale, ictus non fatale, morte per cause vascolari) è risultato aumentare di circa un terzo in pazienti trattati con inibitori selettivi della COX-2 come il celecoxib (Lancet, 2013). Poichè anche la durata della terapia può influenzare il rischio cardiovascolare, il celecoxib deve essere somministrato alla dose minima efficace e per la durata di tempo più breve possibile. I pazienti con fattori di rischio cardiovascolare (fumo, ipertensione, iperlipidemia, diabete) devono essere valutati attentamente prima di assumere celecoxib.

Ipertensione, rischio aterosclerotico: l'inibizione della sola produzione di prostaglandina I(2) da parte dei coxib (che a differenza dei FANS tradizionali non intervengono sulla sintesi di trombossano) potrebbe portare ad incremento della pressione arteriosa, ad accelerare l'aterogenesi, e a predisporre i pazienti ad una risposta trombotica esagerata a seguito della rottura di una placca aterosclerotica  (Fitzgerald, 2004).

Durata del trattamento: il trattamento con celecoxib deve intendersi come terapia di breve durata, utile al superamento della sintomatologia dolorosa che si osserva in corso di patologie infiammatorie articolari. La somministrazione di celecoxib oltre  i tempi raccomandati si associa ad un aumento dell’incidenza di effetti collaterali.

Alterata funzionalità epatica: in pazienti con moderata insufficienza epatica accertata (albumina sierica compresa tra 25-35 g/L o classe Child Pugh B) il trattamento con celecoxib deve essere iniziato con un dosaggio pari alla metà di quello raccomandato.

Alterata funzionalità renale: l’esperienza clinica in pazienti con alterazione lieve o moderata della funzionalità renale trattati con celecoxib è limitata; pertanto si consiglia di trattare con cautela questa categoria di pazienti.

Pazienti anziani: il celecoxib deve essere impiegato con cautela in pazienti anziani poiché in questi pazienti gli effetti collaterali si manifestano più frequentemente a causa di una diminuzione fisiologica (legata all’età) della funzionalità renale e/p epatica.

Bambini: l’uso di celecoxib non è indicato nei bambini.

Allattamento: gli studi clinici disponibili, limitati ad un piccolo numero di pazienti indicano un passaggio del farmaco nel latte materno ridotto. In uno studio clinico (5 pazienti) la dose media di celecoxib passata al bambino con l’allattamento è stata valutata pari a circa lo 0,3% della dose materna (200 mg/die) aggiustata sul peso (il rapporto fra la concentrazione di celecoxib nel latte e nel plasma è risultato pari a 0,23) (Hale et al., 2004). In un altro studio clinico il rapporto fra concentrazione di celecoxib latte materno/plasma in donne (6) trattate con 200 mg di celecoxib due volte al giorno è risultato pari a 0,18 e la dose assoluta di farmaco trasferita al bambino con l’allattamento è stata stimata pari a 0,013 mg/kg/die, pari cioè a circa lo 0,2% della dose materna, corretta per il peso. Questo studio è stato condotto in bambini già parzialmente svezzati e allattati al seno una o due volte al giorno. E’ possibile supporre che in bambini più piccoli, sani, allattati esclusivamente al seno, la quota di celecoxib trasferita al bambino sia più alta, ma comunque inferiore ad una concentrazione clinicamente significativa (Gardiner et al., 2006).

Lattosio: alcune specialità medicinali a base di celecoxib contengono lattosio come eccipiente. Il lattosio è formato da glucosio e galattosio. I pazienti con intolleranza al lattosio (deficit enzimatico di lattasi) o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio o deficit ereditario di enzimi in grado di metabolizzare il galattosio (galattosemia) non dovrebbero assumere farmaci contenenti lattosio.

Sonnolenza: data la capacità del celecoxib di indurre capogiri, vertigini e sonnolenza, sarebbe indicato evitare la guida di autoveicoli o l'utilizzo di macchinari in seguito all'assunzione del farmaco.

Nota:
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