Bisoprololo

Sequacor, Cardicor, Congescor e altri

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Bisoprololo?

Anestetici per inalazione: in associazione ai beta-bloccanti si può avere un aumento delll’attività cardiodepressiva (attenuazione della tachicardia riflessa e maggior rischio di ipotensione).

Antiaritmici di classe I (chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flecainide, propafenone): quando somministrati con beta-bloccanti in pazienti con insufficienza cardiaca cronica, possono potenziare eccessivamente l’effetto di rallentamento della conduzione atrioventricolare e di riduzione della forza di contrazione delle fibre muscolari del cuore (effetto inotropo negativo) (Létinier et al., 2019). L’associazione non è raccomandata nei pazienti con insufficienza cardiaca; richiede cautela nei pazienti con angina o ipertensione. In pazienti con tachiaritmia ventricolare postinfarto, la co-somministrazione di bisoprololo (5 mg/die per via orale) e procainamide (10 mg/kg per endovena) con stimolazione elettrica programmata per controllare l’aritmia non ha determinato cambiamenti clinicamente rilevanti nella generazione e conduzione dell’impulso cardiaco rispetto all’atteso (rallentamento del ritmo sinusale e della conduzione atrioventricolare e aumento dei periodi refrattari effettivi ventricolari con il bisoprololo orale) (Verrostte et al., 1990).

Antipertensivi ad azione centrale (clonidina, metildopa, moxonidina): poiché riducono il tono simpatico centrale (riduzione della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca, vasodilatazione), quando somministrati in associazione ai beta-bloccanti possono peggiorare l’insufficienza cardiaca. Inoltre la sospensione di questi farmaci, soprattutto se avviene prima del beta-bloccante, può causare un effetto ipertensivo “di rimbalzo”. L’associazione non è raccomandata.

Beta-bloccanti topici (come i farmaci per il glaucoma): gli effetti di questi farmaci possono sommarsi a quelli sistemici del bisoprololo (effetto additivo).

Calcio antagonisti diidropiridinici (es. felodipina, amlodipina): in associazione ai beta-bloccanti può manifestarsi un aumento del rischio di ipotensione e un peggioramento della funzionalità cardiaca nei pazienti con insufficienza del miocardio. In uno studio clinico condotto con pazienti cinesi la co-somministrazione dell’enantiomero S dell’amlodipina (l’enantiomero con attività antipertensiva maggiore) con bisoprololo, entrambi i farmaci alla dose di 5 mg/die, non ha modificato il picco plasmatico allo stato di equilibrio (stato stazionario) né l’esposizione sistemica (AUC, area sottesa dalla curva concentrazione-tempo) dei due farmaci. La co-somministrazione è risultata associata ad un aumento dei valori degli enzimi epatici (alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi) e dei trigliceridi (Liu et al., 2019).

Cimetidina: non è risultata modificare in modo significativo la farmacocinetica del bisoprololo (Kirch et al.,1986).

Dabigtran: in uno studio condotto in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare, la co-somministrazione di bisoprololo e dabigatran ha comportato un aumento dei livelli ematici del dabigatran. L’interazione farmacocinetica è risultata influenzata dalla dose del dabigatran e dalla somministrazione concomitante di inibitori di pompa e digossina (Nehaj et al., 2020).

Ergotamina e derivati: in associazione al bisoprololo si può avere un peggioramento dei disturbi circolatori periferici.

Glicosidi digitalici: in associazione con beta-bloccanti si potrebbe avere un potenziamento dell’effetto cronotropo negativo (riduzione della frequenza cardiaca) e dromotropo negativo (rallentamento della conduzione cardiaca).

Farmaci antiaritmici di classe III (es. amiodarone): possono aumentare l’effetto dromotropo negativo del bisoprololo (aumento del tempo di conduzione atrioventricolare).

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): possono diminuire l’azione ipotensiva del bisoprololo.

Farmaci che abbassano la pressione arteriosa (antipertensivi, antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine): in associazione ai beta-bloccanti possono aumentare il rischio di ipotensione.

Inibitori delle monoamino-ossidasi (esclusi i MAO-B): è stato osservato sia un potenziamento dell’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti sia un aumento del rischio di picchi di ipertensione.

Insulina, ipoglicemizzanti orali: i beta-bloccanti possono mascherare segni e sintomi di ipoglicemia.

Ivabradina: aumenta gli effetti del bisoprololo sul cuore migliorandone la tollerabilità bronchiale. In uno studio clinico condotto in pazienti con angina pectoris stabile e broncocostrizione polmonare ostruttiva (bpco) o asma, l’aggiunta di ivabradina alla terapia con bisoprololo ha ridotto gli attacchi di angina, il consumo di nitrati e migliorato il punteggio sulla qualità di vita, oltre a ridurre la dose di broncolitici inalatori (Ageev et al., 2010).

Meflochina: la co-somministrazione con beta-bloccanti può aumentare il rischio di bradicardia.

Rifampicina: può ridurre i livelli plasmatici del bisoprololo per induzione farmacometabolica. Nella maggior parte dei pazienti l’interazione farmacocinetica non richiede un aggiustamento del dosaggio del beta-bloccante (Kirch et al., 1986).

Farmaci agonisti dei recettori adrenergici (recettori alfa e beta): il beta-blocco esercitato dal bisoprololo può evidenziare gli effetti di vasocostrizione mediati dai recettori alfa-adrenergici, con aumento della pressione arteriosa e peggioramento della claudicatio intermittens (interazione farmacodnamica più probabile con beta-bloccanti non cardioselettivi). La somministrazione intranasale di xilometazolina, agonista alfa adrenergico usato come decongestionante nasale, in un paziente in terapia antipertensiva con telmisartan e bisoprololo. ha determianto due ore dopo la somministrazione topica (formulazione pediatrica) una crisi ipertensiva (Bhalla et al., 2021).

Farmaci agonisti del recettore beta adrenergico (es. isoprenalina, dobutamina): il loro effetto è antagonizzato da quello dei beta-bloccanti; possibile riduzione degli effetti farmacologici di entrambi i farmaci.

Farmaci parasimpaticomimetici: aumento dell’azione dromotropa negativa dei beta-bloccanti (aumento del tempo di conduzione dell’impulso elettrico atrio-ventricoli) con conseguente aumento del rischio di bradicardia.

Teofillina: in associazione a bisoprololo non è stata osservata interazione farmacocinetica in volontari sani (Warrington et al., 1990).

Verapamil, diltiazem: somministrati contemporaneamente con il bisoprololo possono provocare ipotensione, aritmie cardiache, arresto cardiaco (i calcio-antagonisti riducono la forza di contrazione del cuore e rallentano la conduzione atrioventricolare). L’associazione non è raccomandata.

Warfarin: in associazione a bisoprololo non è stata osservata interazione farmacocinetica in volontari sani (Warrington et al., 1990).