Bisoprololo

Sequacor, Cardicor, Congescor e altri

Il bisoprololo è un farmaco appartenente alla classe dei beta-bloccanti. Introdotto in clinica nel 1986, è utilizzato nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile in pazienti con frazione di eiezione sinistra ridotta, nel trattamento dell’ipertensione arteriosa e dell’angina pectoris.

Il bisoprololo è un beta-bloccante selettivo: l’affinità verso i recettori beta1 (cuore, reni e occhi) è 14 volte più alta di quella verso i recettori beta2 (muscolatura liscia di vasi, bronchi, tratto gastrointestinale e urogenitale, fegato, muscoli, cellule che producono insulina). La selettività d’azione si perde alle dosi più alte. Il bisoprololo non possiede attività simpaticomimetica intrinseca (agonista parziale) né attività stabilizzante di membrana.

L’intervallo terapeutico è compreso tra 1,25 mg/die e 20 mg/die, che rappresenta la dose giornaliera massima. Il dosaggio deve essere aggiustato gradualmente secondo la risposta del paziente. Il bisoprololo possiede una lunga durata d’azione che consente una sola somministrazione giornaliera. Rispetto al propranololo, beta-bloccante non selettivo e capostipite di questa classe dei farmaci, il bisoprololo presenta minori effetti sedativi e di intolleranza al glucosio; non possiede effetti negativi sul metabolismo dei lipidi. In caso di interruzione della terapia, deve essere evitata la brusca sospensione perché possono manifestarsi effetti “di rimbalzo”.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica stabile e frazione di eiezione sinistra ridotta, i beta-bloccanti rientrano tra i farmaci di prima linea poiché migliorano la funzionalità del cuore e riducono la mortalità. Nei pazienti con frazione di eiezione sinistra preservata, il ruolo di questi farmaci rimane incerto.

Nell’ipertensione arteriosa i beta-bloccanti inibiscono il sistema renina-angiotensina-aldosterone diminuendo la ritenzione idro-salina, quindi il volume di liquidi in circolo e le resistenze periferiche. La terapia con bisoprololo è associata ad una riduzione dei valori pressori del 15-20%. Nel trattamento dell’ipertensione il bisoprololo può essere somministrato in associazione al diuretico idroclorotiazide: è disponibile in commercio una combinazione a dose fissa dei due farmaci.

Nei pazienti con angina pectoris, il bisoprololo riduce la frequenza cardiaca e la forza di contrazione del cuore riducendo il fabbisogno di ossigeno.

Nelle aritmie cardiache, il bisoprololo migliora la conduzione dell’impulso elettrico a livello del nodo seno-atriale e atrioventricolare. E’ utilizzato come strategia di controllo della frequanza cardiaca nel trattamento della fibrillazione atriale e nel prevenire questo tipo di aritmia dopo intervento chirurgico, cardiaco e non cardiaco, nel trattamento del flutter atriale e delle tachicardie da rientro nodale (aritmie causate da vie “accessorie”). Il bisoprololo è utilizzato amche in caso di aritmia ventricolare quando si presenta in pazienti con insufficienza cardiaca stabile o con infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST (in questo caso il bisoprololo deve essere somministrato entro 4 ore dall’evento acuto). Il bisoprololo è risultato efficace anche nel trattamento delle extrasistoli ventricolari (PVC, premature ventricolar cntraction).

Gli effetti collaterali più comuni associati al bisoprololo sono bradicardia nei pazienti con insufficienza cardiaca, capogiri e mal di testa che tendono a diminuire fino a scomparire dopo circa due settimane dall’inizio della terapia.

Condizioni che controindicano l’uso di bisoprololo comprendono ipersensibilità; asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) grave; malattie cardiache in cui la conduzione dell’impulso cardiaco sia fortemente compromessa (blocco atrioventricolare di II e II grado, shock cariogeno, malattia del nodo del seno, bradicardia sintomatica), ipotensione sintomatica, malattie circolatorie periferiche; feocromocitoma non trattato, acidosi metabolica.

Condizioni che richiedono cautela nella somministrazione del bisoprololo includono asma e BPCO di grado lieve o moderato (la cardioselettività del bisoprololo riduce il rischio di broncospasmo), blocco atrioventricolare di I grado, diabete e ipertiroidismo (il bisoprololo può mascherare i sintomi di ipoglicemia o di tireotossicosi), angina di Prinzmetal, anestesia generale, gravidanza (crescita fetale non adeguata, morte intrauterina, parto pretermine) e allattamento (basso peso alla nascita), uso di lenti a contatto (riduzione della lacrimazione); associazioni farmacologiche.

L’uso di beta-bloccanti è vietato durante la competizione di alcune discipline sportive.