Acido Alendronico

Fosamax, Fosavance e altri

Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Acido Alendronico?

La biodisponibilità orale dell’alendronato è pari allo 0,64% di quella endovenosa nelle donne in postmenopausa, somministrando il farmaco nel momento in cui ci si attende il massimo assorbimento (dopo il digiuno notturno, alla mattina, due ore prima della colazione, per un intervallo di dosi da 5 a 70 mg). Negli uomini la biodisponibilità orale è poco più bassa, pari allo 0,59%. La biodisponibilità orale è ridotta a circa lo 0,46% e lo 0,39% quando l’acido alendronico è somministrato un'ora o mezz'ora prima di una colazione standardizzata. Studi di biodisponibilità hanno dimostrato che nel trattamento dell’osteoporosi l’acido alendronico risulta efficace quando somministrato almeno 30 minuti prima della colazione; la concomitante assunzione di caffè o succo d’arancia ne diminuisce la biodisponibilità del 60%.

Studi preclinici in topi maschi hanno mostrato che l’alendronato si distribuisce nei tessuti molli ma viene rapidamente assorbito a livello dell’osso oppure escreto nelle urine. Il volume di distribuzione (esclusivamente nelle ossa) allo stato stazionario (steady state) risulta di 28 litri.

Il legame alle proteine plasmatiche nell’uomo è pari al 78%.

L’acido alendronico non risulta subire reazioni di metabolizzazione né nell’uomo né negli animali.

L’acido alendronico è escreto principalmente con le urine (50% della dose somministrata in 72 ore) e in minima parte con le feci.

Clearance renale: 71 ml/min (somministrzione endovenosa di 10 mg di acido alendronico).

Nell’uomo si stima che l’emivita dell’acido alendronico abbia una durata maggiore di 10 anni, probabilmente per il lento rilascio da parte del tessuto osseo. In dieci anni di trattamento, si stima che il rilascio di acido alendronico dal tessuto osseo sia pari al 25% di quello assorbito dal tratto gastrointestinale.