Scopolamina Butilbromuro

Buscopan, Addofix e altri

La scopolamina butilbromuro, anche nota come N-butilbromuro di joscina, è un farmaco ad azione spasmolitica impiegato in terapia nel trattamento degli spasmi dolorosi del tratto gastrointestinale, biliare e genito-urinario.

La scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) è un derivato ammonico quaternario della scopolamina. La scopolamina è un alcaloide estratto da diverse piante appartenenti alla famiglia delle Solanacee, in particolare Hyoscyamus niger e Datura stramonio. La scopolamina ha una struttura chimica molto simile all’atropina e come quest’ultima è un potente inibitore dei recettori muscarinici dell’acetilcolina, importante neurotrasmettitore del sistema nervoso. Anche la scopolamina butilbromuro è un inibitore dei recettori muscarinici; la differenza fra il derivato butilbromuro e la scopolamina tal quale è che il primo, avendo una carica positiva, sull’atomo di azoto quaternario, non passa attraverso la barriera ematoencefalica e pertanto non possiede, alle dosi terapeutiche, gli effetti sul sistema nervoso centrale caratteristici della scopolamina.

In terapia la scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) è utilizzata anche in associazione a paracetamolo (specialità medicinale Buscopan Compositum) nel trattamento del dolore acuto e lancinante a carico del tratto gastrointestinale, nel trattamento del dolore associato a spasmi, nel trattamento del dolore causato da una alterazione del movimento o contrazione del dotto biliare e del tratto urinario, nel trattamento del dolore mestruale.

In monoterapia, la dose giornaliera orale della scopolamina butilbromuro, per pazienti adulti e ragazzi con più di 14 anni, varia da 30 a 60 mg, da suddividere in tre dosi giornaliere, mentre la dose per via rettale non deve superare i 30 mg al giorno. La scopolamina butilbromuro può essere somministrata anche nei bambini dai 6 ai 14 anni con dosaggi che devono essere definiti dal medico curante. Nei bambini con meno di 6 anni, la scopolamina butilbromuro non è raccomandata.

Quando la scopolamina butilbromuro è utilizzata in terapia in associazione farmacologica con il paracetamolo, la dose massima giornaliera somministrabile deve tenere conto del dosaggio massimo di ciascuno dei due farmaci. In caso di assunzione di altri farmaci contenenti paracetamolo, il dosaggio della combinazione farmacologica scopolamina butilbromuro più paracetamolo deve essere calibrato considerando la dose totale di paracetamolo che il paziente andrebbe ad assumere nelle 24 ore.

La scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) è controindicata in caso di ipersensibilità; in caso di glaucoma acuto per il rischio di un peggioramento della malattia dovuto ad ipertensione endoculare; in caso di ipertrofia prostatica o di altre malattie associate a ritenzione urinaria (l’azione anticolinergica della scopolamina butilbromuro potrebbe aggravare la ritenzione urinaria); in caso di malattie associate a ostruzione gastrointestinale o a difficoltà di transito intestinale quali stenosi del piloro, ileo paralitico, colite ulcerosa, megacolon e atonia intestinale; in caso di esofagite da reflusso e in caso di miastenia grave.

La scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) deve essere somministrata con cautela nei pazienti anziani e nei pazienti pediatrici perchè più sensibili agli effetti collaterali del farmaco. Deve essere somministrata con cautela inoltre in tutti quei casi in cui un eventuale blocco della trasmissione delle fibre nervose parasimpatiche potrebbe costituire una condizione di rischio: turbe del sistema nervoso autonomo, tachiaritmie cardiache, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca congestizia, ipertiroidismo, malattie epatiche e renali, malattie caratterizzate da ostruzione delle vie respiratorie.

In gravidanza la somministrazione della scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) deve essere valutata con attenzione soprattutto in caso di esposizione durante i primi tre mesi. L’uso del farmaco durante il parto è stato associato ad una riduzione del tempo necessario per la dilatazione della cervice uterina e di espulsione del feto.

Nelle donne che allattano, sebbene non siano stati riportati effetti tossici sul neonato, la scopolamina butilbromuro non è raccomandata per il rischio di effetti inibitori sulla lattazione (nelle donne non in allattamento il farmaco ha indotto una riduzione della secrezione della prolattina).

La somministrazione della scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) per via intramuscolare non è raccomandata nei pazienti in terapia con farmaci anticoagulanti per il rischio di ematomi.

Nei pazienti trattati con il farmaco non si raccomanda la guida di veicoli per gli effetti che la scopolamina butilbromuro potrebbe avere sull’occhio (ridotta capacità di accomodazione). Questo aspetto deve essere preso in considerazione soprattutto quando il farmaco è utilizzato come coadiuvante nelle indagini radiologiche intestinali e nella gastroscopia per indurre miorilassamento muscolare: i pazienti devono essere avvisati dei potenziali effetti del farmaco sulla vista.

Alcune delle specialità medicinali contenenti scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) possono annoverare fra gli eccipienti il saccarosio. Il saccarosio, il normale zucchero da cucina, è formato da glucosio più fruttosio. Le persone con intolleranza ereditaria al fruttosio (deficit dell’enzima fruttosio-1-fosfato-aldolasi) devono escludere dalla propria dieta il fruttosio, il saccarosio e il sorbitolo. Per queste persone l’assunzione di medicine contenenti saccarosio potrebbe non essere raccomandata.

La scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) presenta interazione farmacologica con i farmaci antiacidi perchè ne possono ridurre l’assorbimento intestinale; con gli antidepressivi triciclici, le fenotiazine, i butirrofenoni, gli antistaminici, la chinidina, l’amantadina, la disopiramide e i farmaci anticolinergici (tiotropio, ipratropio) perchè si può verificare un aumento considerevole degli effetti anticolinergici.

La somministrazione di scopolamina butilbromuro richiede cautela anche in associazione con farmaci come la metoclopramide o il domperidone (procinetici), perchè si potrebbe verificare una riduzione degli effetti dei due farmaci sul tratto gastrointestinale, e in associazione con i farmaci beta-adrenergici perchè potrebbe aumentare il rischio di tachicardia.

Come tutti i farmaci anche la scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) può causare effetti collaterali, in parte dovuti al suo meccanismo d’azione: sonnolenza, tachicardia, ridotta sudorazione, secchezza della bocca, costipazione, midriasi e ridotta accomodazione dell’occhio, ritenzione urinaria, ipersensibilità.

La somministrazione di dosi eccessive di scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) determina la comparsa di effetti tossici riconducibili al blocco della trasmissione colinergica. In caso di sovradosaggio intervenire con un trattamento sintomatico. Se possibile somministrare farmaci ad azione parasimpaticomimetica (farmaci cioè che mimano l’azione dell’acetilcolina). In caso di ipotensione ortostatica, mettere il paziente in posizione supina; in caso di ritenzione urinaria ricorrere a cateterizzazione; in caso di difficoltà respiratoria ricorrere alla ventilazione assistita.

In terapia la scopolamina butilbromuro ((N-butilbromuro di joscina) è utilizzata nel trattamento degli spasmi dolorosi gastrointestinali, biliari e genito-urinari e come coadiuvante diagnostico quando è necessario indurre miorilassamento della muscolatura liscia (radiografie intestinali, gastroscopia).

Nel trattamento dei crampi addominali, l’uso della scopolamina butilbromuro è risultata associata a buona tollerabilità (scarsi efetti collaterali) dovuta allo scarso assorbimento sistemico (biodisponibilità assoluta, valutata sull’escrezione renale del farmaco, inferiore all’1%).

Nel trattamento delle coliche renali di grado severo (incluso quelle con dolore definito “lancinante“) la somministrazione endovena della scopolamina butilbromuro è risultata meno rapida e meno efficace nell’indurre sollievo dal dolore quando confrontata con metamizolo e non è risultata ridurre la dose dell’eventuale analgesico somministrato.

La scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) ha evidenziato efficacia terapeutica anche in caso di dolore addominale postprandiale (dispepsia), sindrome dell’intestino irritabile e dolore mestruale. Nei pazienti con sindrome dell’intestino irritabile caratterizzato da diarrea, la scopolamina butilbromuro ha ridotto il dolore ma non ha avuto effetti sulla motilità.

La scopolamina butilbromuro essendo un composto ammonico quaternario carico positivamente è scarsamente lipofilo e presenta un modesto assorbimento attraverso le membrane biologiche. La biodisponibilità assoluta è inferiore all’1%.

Dopo somministrazione orale, il tempo necessario a raggiungere il picco di concentrazione plasmatica è di 2 ore.

In circolo, la scopolamina butilbromuro presenta un ridotto legame alle proteine plasmatiche (4,4%). Il farmaco tende a concentrarsi nei tessuti particolarmente ricchi di recettori muscarinici. Non permea la barriera ematoencefalica e questo comporta una riduzione significativa degli effetti collaterali centrali rispetto alla scopolamina tal quale.

L’emivita della scopolamina butilbromuro è compresa fra le 6 e le 10 ore.