Tadalafil

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Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Tadalafil?

Tempo di assunzione prima dell’attività sessuale: in caso di trattamento per disfunzione erettile poiché con tadalafil l’azione farmacologica si manifesta dopo circa 45 minuti e può durare fino a 36 ore (lunga durata d’azione), la posologia prevede la monosomministrazione giornaliera, nei 30 minuti-12 ore precedenti il rapporto sessuale.

Malattia cardiovascolare: il tadalafil non è raccomandato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare nei pazienti con malattia cardiovascolare. Negli studi clinici dedicati, infatti non sono stati inclusi pazienti con le seguenti patologie: malattia della valvola aortica e mitralica clinicamente significativa, costrizione pericardica, cardiomiopatia restrittiva o congestizia, disfunzione ventricolare sinistra importante, aritmie pericolose per la vita, malattia arterio-coronarica sintomatica e ipertensione non controllata. Per questi gruppi di pazienti non sono disponibili dati di sicurezza per il tadalafil.

Malattia polmonare veno-occlusiva: si tratta di una forma particolare di ipertensione arteriosa polmonare, piuttosto rara, la cui causa non è nota. La somministrazione di farmaci vasodilatatori polmonari può indurre un peggioramento significativo della malattia. Poiché per il tadalafil non ci sono dati clinici, la somministrazione del farmaco in pazienti con malattia polmonare veno-occlusiva non è raccomandata. La comparsa di edema al polmone in terapia con tadalafil potrebbe essere riconducibile a malattia polmonare veno-occlusiva.

Ipotensione: il tadalafil può indurre ipotensione per i suoi effetti di vasodilatatore sistemico. La somministrazione del farmaco a pazienti con fattori di rischio per ipotensione (ostruzione importante del deflusso ventricolare sinistro, disidratazione, ipotensione persistente) richiede cautela.

Alfa-bloccanti: la somministrazione di tadalafil in pazienti in terapia con farmaci alfa-bloccanti può causare ipotensione sintomatica. Un aumento degli effetti ipotensivi è stato osservato in caso di co-somministrazione del tadalafil con il doxazosin, ma non con il tamsulosin (Guillaume et al., 2007; Kloner et al., 2004). Il produttore del tadalafin non raccomanda la co-somministrazione con doxazosin (Agenzia Italiana del Farmaco – AIFA, 2013).

Tossicità oftalmica: i farmaci inibitori della fosfodiesterasi PDE5 sono associati a possibili effetti avversi a carico delle strutture dell’occhio. La causa di tali effetti è da ricercare nell’interazione del farmaco con la PDE6 oculare, enzima coinvolto nella fototrasduzione a cascata della retina. Il database dell’OMS contiene 892 segnalazioni di eventi avversi oculari associati all’impiego degli inibitori della PDE5. Per alcune reazioni avverse il rapporto di causalità è definito (alterazione della percezione cromatica e della luminosità, offuscamento della vista, iperemia congiuntivale, dolore oculare, fotofobia), per altre reazioni avverse il nesso di causalità è ritenuto possibile (neuropatia ottica anteriore ischemica non arteritica, midriasi, emorragia subcongiuntivale ed eventi vascolari a carico della retina). Se durante il trattamento con sildenafil compaiono problemi alla vista repentini, interrompere la somministrazione del farmaco.

Retinite pigmentosa: benché non siano stati riportati disturbi visivi indotti da tadalafil, non sono disponibili dati di letteratura sulla sicurezza del farmaco in pazienti affetti da retinite pigmentosa.

Neuropatia ottica ischemica non arteritica: la somministrazione di inibitori della 5 fosfodiesterasi può indurre, raramente, perdita della vista per neuropatia ottica ischemica non arteritica (NAION). La perdita della vista, improvvisa e indolore, più frequente al mattino, può verificarsi in uno o in entrambi gli occhi (più frequente la perdita della vista unilaterale) ed è causata da blocco del flusso sanguigno al nervo ottico. Quasi tutti i pazienti che hanno lamentato la comparsa di neuropatia ottica presentavano anche i fattori di rischio per questa patologia: pre-esistenza di fattori di rischio cardiovascolari (ipertensione, diabete, iperlipidemia) e basso rapporto escavazione/papilla ottica. In caso di abbassamento improvviso della vista o di cecità interrompere immediatamente la somministrazione del farmaco.

Disturbi gastroesofagei: cautela in caso di reflusso gastroesofageo o ernia iatale associata a esofagite da reflusso, perché il tadalafil può diminuire il tono dello sfintere esofageo e inibire la motilità esofagea.

Fattori di rischio cardiovascolare: la presenza di fattori di rischio cardiovascolare aumenta la possibilità che pazienti in terapia con tadalafil possano andare incontro ad episodi di infarto, angina instabile, aritmia ventricolare, insulto cerebrovascolare e attacchi ischemici transitori.

Trattamento antipertensivo: si consiglia di non somministrare tadalafil a pazienti in terapia multipla antipertensiva (il tadalafil è controindicato in caso di ipotensione, pressione sanguigna < 90/50 mmHg).

Insufficienza epatica/renale: in caso di insufficienza renale grave (CLcr minore o uguale a 30 ml/min) ed epatica grave (classe C secondo la classificazione di Child-Pugh), valutare il rapporto rischio/beneficio prima di somministrare il farmaco (non sono disponibili dati di letteratura esaustivi sull’efficacia e sicurezza in queste classi di pazienti). La dose più alta somministrata nei trial clinici per il trattamento della disfunzione erettile in caso di CLcr compresa fra 31 e 80 ml/min (insufficienza renale lieve/moderata) e in pazienti in dialisi è stata di 10 mg.

Priapismo: sebbene l’impiego di tadalafil non sia stato associato ad episodi di priapismo (erezione prolungata e dolorosa, indipendente da attività sessuale), erezioni di durata superiore a quattro ore, in seguito a somministrazione del farmaco, devono essere segnalate. Il priapismo non trattato può portare a danno tissutale e perdita permanente di potenza.
Tadalafil deve essere somministrato con cautela in caso di condizioni che potrebbero predisporre al priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia) e in caso di deformazioni anatomiche del pene (angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie).

Lesioni del midollo spinale, intervento chirurgico pelvico o prostatectomia radicale senza conservazione dei fasci vascolo-nervosi: in queste condizioni non è nota l’efficacia terapeutica del tadalafil.

Glicoproteina-P: non è noto se variazioni nell’attività di molecole con funzione di trasportatore, quali la P-glicoproteina, possano indurre interazioni farmacologiche a carico del tadalafil.

Calcio antagonisti (amlodipina), ACE inibitori (enalapril), beta bloccanti (metoprololo) e diuretici tiazidici (bendrofluazide): tadalafil non ha incrementato l’effetto antipertensivo di questi farmaci. In associazione a bloccanti dei recettori dell’angiotensina II, il tadalafil induce una lieve riduzione della pressione arteriosa, il cui impatto, sulla gestione della patologia ipertensiva, dipende dal profilo individuale del paziente.

Isoenzimi citocromiali CYP1A2, 2C9 e 2D6: il tadalafil influenza l’attività metabolica di questi enzimi citocromiali come evidenziato dall’assenza di interazione con teofillina, warfarin e metoprololo.
Il lieve incremento della frequenza cardiaca, evidenziato in caso di co-somministrazione tadalafil-teofillina dipende dalla debole azione di inibizione non selettiva della teofillina sulle fosfodiesterasi. L’associazione farmacologica richiede cautela.

Isoenzima citocromiale CYP3A4: l'associazione farmacologica del tadalafil con farmaci potenti inibitori (es. ketoconazolo, ritonavir) o induttori (es. rifampicina) dell'enzima citocromiale CYP3A4 non è raccomandata (il tadalafil è substrato del CYP3A4).

Prostaciclina e analoghi: non ci sono dati di letteratura relativi alla co-somministrazione di tadalafil e prostaciclina o suoi analoghi. L'associazione farmacologica richiede cautela.

Gravidanza: i dati di letteratura relativi all'uso del tadalafil in gravidanza sono limitati. Benché il farmaco non abbia evidenziato tossicità embriofetale o post-natale, in via precauzionale, la somministrazione in gravidanza non è raccomandata. L'agenzia americana che si occupa di farmaci, Food and Drug Administration (FDA), ha inserito il tadalafil in classe B per l'uso in gravidanza. In questa classe sono inseriti i farmaci che negli studi sugli animali non hanno dimostrato rischio fetale, ma per i quali non sono disponibili studi controllati nelle donne in gravidanza o che, hanno mostrato un effetto avverso negli studi animali non confermato da studi controllati in donne al primo e ai trimestri successivi di gravidanza.

Allattamento: in vivo (ratto) il tadalafil e i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno, dove sono state rilevate concentrazioni 2,4 volte maggiori rispetto al plasma. La somministrazione del farmaco in donne che allattano non è indicata.

Nota:
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