Sibutramina

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Sibutramina?

Alcool: la sibutramina riduce lievemente (variazione piccola, ma con significato statistico) l’ottundimento indotto dall’alcool, piuttosto che peggiorarlo (Wesnes et al., 2000).

Anticoagulanti: si ha un maggior rischio di emorragia quando la sibutramina viene somministrata con anticoagulanti.

Antinfiammatori non steroidei: in seguito alla somministrazione concomitante di sibutramina con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e acido acetilsalicilico potrebbero verificarsi emorragie.

Induttori del citocromo CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale, desametasone): potrebbero provocare induzione farmacometabolica della sibutramina con una riduzione potenziale della sua concentrazione plasmatica.

Inibitori del citocromo CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina, claritromicina, troleandomicina, ciclosporina, diltiazem, fluconazolo, fluoxetina, fluvoxamina, miconazolo, niacina, nicardipina, omeprazolo, chinina, chinidina, verapamil, succo di pompelmo): potrebbero incrementare la concentrazione serica della sibutramina per inibizione farmacometabolica. La co-somministrazione di eritromicina o chetoconazolo con sibutramina ha indotto un incremento dell’AUC dei metaboliti attivi di quest’ultima rispettivamente nel 10 e 23%, con un incremento della frequenza cardiaca nei pazienti in terapia con sibutramina.

Inibitori delle MAO (fenelzina, tranilcipromina, isocarbossazide, selegilina), farmaci con attività anti MAO (furazolidone, linezolid, procarbazina): in associazione a sibutramina potrebbe verificarsi sindrome serotoninergica.

Inibitori del reuptake della serotonina (SSRI), antiemicranici (sumatriptano e diidroergotamina), oppioidi (pentazocina, petidina, fentanile, destrometorfano), litio, triptofano, nafazodone, iperico: in associazione con sibutramina potrebbe verificarsi la cosiddetta “sindrome da serotonina”, perché anche la sibutramina inibisce il reuptake del neurotrasmettitore.

Simpaticomimetici (efedrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina), amfetamine, dietilpropione, desfenfluramina, fenfluramina, fendimetrazina, fentermina: con sibutramina potrebbe verificarsi un incremento eccessivo della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca.

Succo di pompelmo: assunto in normali quantità (200-300 ml) provoca inattivazione irreversibile del CYP3A4 e inibisce la glicoproteina P: di conseguenza, aumenta la biodisponibilità dei farmaci, substrato di tale enzima o della pompa d’efflusso, eventualmente co-somministrati. Nel caso della sibutramina ciò potrebbe portare ad un aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca (Bailey, Dresser, 2004).