Sertralina
Zoloft, Tatig e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Sertralina?
Dopo somministrazione orale, la sertralina viene assorbita lentamente dal tratto gastrointestinale.
Il picco plasmatico è di circa 20-55 ng/ml e viene ottenuto dopo 4-8 ore (Murdock, McTavish, 1992).
Picco plasmatico ed area sotto la curva concentrazione/tempo (AUC) aumentano in caso di pazienti anziani (più di 65 anni) (Warrington, 1991) e per la presenza di cibo nello stomaco (Murdock, McTavish, 1992).
Lo stato stazionario (steady state) è raggiunto in circa 1 settimana dopo somministrazione di sertralina una volta al giorno.
Legame sieroproteico: circa 99%.
Volume di distribuzione (Vd): superiore a 20 L/kg.
La sertralina è metabolizzata a livello epatico a desmetilsertralina (potenza antidepressiva circa 8 volte inferiore a sertralina) (Murdock, McTavish, 1992). La desmetilsertralina viene deaminata con reazioni ossidative ed ulteriormente metabolizzata. La sertralina è metabolizzata dagli isoenzimi citocromiali 3A4, 2D6 e 2C19.
Emivita di eliminazione: circa 25-26 ore (sertralina); 62-104 ore (desmetilsertralina).
In caso di pazienti anziani l'emivita di eliminazione della sertralina aumenta a circa 36 ore (Warrington, 1991).
La sertralina permea la barriera ematoencefalica; negli animali la concentrazione cerebrale di farmaco è risultata 40 volte superiore a quella plasmatica.
La sertralina è escreta sotto forma di metaboliti, in parti uguali con le feci e le urine. Meno dello 0,2% di sertralina immodificata è escreta nelle urine.
Pazienti pediatrici
La somministrazione di sertralina (dosi graduali da 50 fino a 200 mg/die) ha dato, allo steady state, concentrazioni sieriche nei bambini di età 6-12 anni superiori del 35% rispetto al gruppo di adolescenti (età 13-17 anni) e superiori del 21% rispetto al gruppo di riferimento di adulti. Si raccomanda pertanto di iniziare il trattamento, nei bambini, con dosi inferiori rispetto agli adulti e aumenti graduali di 25 mg.
