Scopolamina Butilbromuro

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Tossicità - Qual è la tossicità di Scopolamina Butilbromuro?

In Italia la scopolamina butilbromuro è disponibile anche come associazione con il paracetamolo. Quando la scopolamina butilbromuro è combinata con il paracetamolo, devono essere presi in considerazione gli effetti tossici (sovradosaggio, tossicità riproduttiva, etc.) relativi ad entrambi i farmaci presenti nell’associazione farmacologica.

Sovradosaggio: in caso di assunzione di dosi eccessive di scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) i sintomi attesi sono di tipo anticolinergico: blocco delle secrezioni salivare e lacrimale, aumento della temperatura corporea per blocco della sudorazione, tachicardia, midriasi, visione offuscata, inibizione della peristalsi intestinale, broncodilatazione, ritenzione urinaria. In caso di sovradosaggio valutare l’opportunità di somministrare farmaci ad azione parasimpaticomimetica (agonista dell’acetilcolina). L’ipotensione ortostatica può essere trattata mettendo il paziente in posizione supina. Ricorrere alla respirazione assistita in caso di paralisi respiratoria e a cateterizzazione in caso di ritenzione urinaria).

Mutagenicità: la scopolamina butilbromuro ha dato esiti negatici nel test di Ames, nei test di mutazione genetica su cellule di mammifero, nei test di aberrazione cromosomica sui linfociti umani e nel test del micronucleo nei ratti.

Tossicità cronica: in vivo, la somministrazione della scopolamina butilbromuro più paracetamolo (rapporto 1:50) ha determinato riduzione dell’incremento del peso corporeo, anemia, aumento delle transaminasi epatiche, atrofia testicolare e alterata spermatogenesi. Gli effetti tossici osservati sono risultati reversibili con la sospensione dell’associazione farmacologica.

Tossicità riproduttiva: la scopolamina butilbromuro non ha evidenziato effetti cancerogeni o teratogeni sul feto. Numerose segnalazioni relative agli anni immediatamente successivi al brevetto del farmaco (1950) non hanno evidenziato effetti tossici sul neonato dopo esposizione al farmaco in gravidanza.
In alcuni studi clinici, la somministrazione di scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) durante il parto è risultata indurre un’azione analgesica (spasmolitica) ed abbreviare i tempi necessari sia alla dilatazione della cervice uterina sia dell’espulsione del feto.
La somministrazione del farmaco per via endovena (40 mg) a donne con gravidanza a termine e inizio spontaneo del travaglio ha determinato una riduzione del dolore del 35,6% (misurazione del dolore tramite scala analogica visiva) e della durata del travaglio stesso (3,46 ore vs 8,16 ore rispettivamente gruppo trattato e gruppo placebo, p<0,001) (Aggarwal et al., 2008).
La somministrazione del farmaco (20 mg) per via rettale (supposte) quando la cervice inizia a dilatasi (fase attiva) è risultata abbreviare sia il tempo necessario per la completa dilatazione della cervice (2,6 cm/h vs 1,5 cm/h, p<0,001) sia la fase di espulsione senza influenzare la frequenza cardiaca fetale e materna, la pressione arteriosa della madre e il punteggio APGAR dopo 1 e 5 minuti del neonato (Makvandi et al., 2011).
In uno studio di confronto con drotaverina, farmaco antispasmodico strutturalmente correlato alla papaverina, nè la scopolamina butilbromuro nè la drotaverina sono risultate influenzare la durata della fase attiva del travaglio (4,48+/-2,26 h, 3,9+/-2,42 h, and 3,6+/-2,07 h rispettivamente con drotaverina, scopolamina butilbromuro e controllo) o la velocità della dilatazione cervicale (2,6 cm/h, 2,4 cm/h, and 2,5 cm/h) (Gupta et al., 2008).

DL50: (scopolamina butilbromuro più paracetamolo in rapporto 1:50) dopo somministrazione orale: 980 mg/kg (topo); 3 mg/kg (ratto).