Rosuvastatina

Crestor, Provisacor, Simestat

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Rosuvastatina?

Dieta: associare al trattamento farmacologico con rosuvastatina un adeguato regime alimentare e un appropriato stile di vita.

Insufficienza renale: adattamenti del dosaggio di rosuvastatina non sono richiesti in caso di insufficienza renale lieve/moderata (il farmaco è escreto principalmente con le feci)
Nei pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina, CLcr < 60 ml/min) la dose di rosuvastatina di 40 mg/die non è raccomandata. Questo dosaggio è stato associato ad una maggior incidenza di effetti collaterali renali durante la sorveglianza successiva alla commercializzazione (postmarketing) del farmaco. La proteinuria osservata nei pazienti trattati con rosuvastatina, in particolare alla dose di 40 mg/die, è risultata nella maggior parte dei casi, transitoria e non predittiva di danno renale acuto o progressivo.

Funzionalità epatica: monitorare la funzionalità epatica prima di somministrare rosuvastatina e successivamente dopo 3 mesi dall’inizio del trattamento. I test devono essere eseguiti ogni qualvolta si aumenti il dosaggio del farmaco. Eventuali incrementi delle transaminasi si manifestano, nella maggior parte dei pazienti, entro i primi 3 mesi di terapia. In caso di incrementi delle transaminasi maggiori di 3 volte il limite superiore normale, ridurre il dosaggio di rosuvastatina o, se necessario, interromperne la somministrazione.

Consumo elevato di alcool, precedente storia di epatopatia: la somministrazione di rosuvastatina a pazienti alcolisti o con anamnesi positiva per epatopatia richiede cautela per il potenziale epatotossico del farmaco.

Dosaggio creatinchinasi: la somministrazione di rosuvastatina è stata associata ad aumento della creatinchinasi. Effettuare il dosaggio di creatinfosfochinasi (CPK) prima di iniziare il trattamento con rosuvastatina, non in coincidenza con condizioni che favoriscono, di per sé, l’aumento del parametro stesso, come l’attività fisica. Se prima di somministrare rosuvastatina i livelli di CPK sono elevati, ritardare la somministrazione ed effettuare un secondo dosaggio dopo 5-7 giorni: se tale test conferma un valore basale superiore a 5 volte il livello massimo consentito, il trattamento con rosuvastatina non deve essere iniziato. Se durante la terapia con la statina compaiono dolore muscolare, debolezza o crampi, non necessariamente associati a febbre e malessere, effettuare la determinazione dei livelli di CPK. Se tali livelli sono significativamente elevati oppure il dolore muscolare impedisce una regolare attività quotidiana interrompere il trattamento farmacologico. Il farmaco può essere risomministrato a dosaggio inferiore se i livelli di CPK si normalizzano e scompare la tossicità muscolare.

Miopatia: somministrare con cautela rosuvastatina in presenza di fattori che possono favorire lo sviluppo di miopatia e rabdomiolisi, quali insufficienza renale, età avanzata e ipotiroidismo.
Altre condizioni che possono favorire lo sviluppo di miopatia e nelle quali si consiglia di valutare la temporanea sospensione della terapia con rosuvastatina comprendono: sepsi, ipotensione, intervento chirurgico importante, trauma, disordini metabolici, endocrini ed elettrolitici gravi, convulsioni non controllate.
Il rischio di miopatia può aumentare in caso di somministrazione di rosuvastatina con farmaci ipolipemizzanti (niacina, fibrato) e ciclosporina. Nel caso non siano disponibili alternative terapeutiche a queste associazioni, monitorare le concentrazioni plasmatiche di rosuvastatina. La dose di 40 mg/die di rosuvastatina è controindicata quando il farmaco è somministrato in associazione a fibrati.
Sono stati segnalati casi sporadici di miopatia necrotizzante immuno-mediata durante o dopo il trattamento con rosuvastatina.

Malattia polmonare interstiziale: sono stati segnalati raramenti casi di malattia polmonare interstiziale in pazienti trattati con statine, soprattutto se da lungo tempo. In caso di sospetto di malattia polmonare interstiziale, sspendere la terapia con rosuvastatina.

Diabete mellito: alcune evidenze scientifiche suggeriscono un effetto di classe iperglicemico delle statine. I pazienti con fattori di rischio (glicemia a digiuno pari a 5,6-6,9 mmoli/L; indice di massa corporea, BMI, superiore a 30 kg/m2; livelli elevati di trigliceridi; ipertensione) devono essere monitorati.

Pazienti pediatrici: nei bambini candidati alla terapia farmacologica, la somministrazione di statine è indicata prima degli 8 anni solo se i livelli di colesterolo LDL sono superiori a 500 mg/dL (tali livelli in genere sono correlati a ipercoletserolemia familiare omozigote). Dopo gli 8 anni, l’intervento farmacologico dipende dal livello di colesterolo combinato con la presenza di altri fattori di rischio cardiovascolare (secondo le linee guida del National Cholesterol Education Program: colesterolo LDL > 130 mg/dL in presenza di diabete; colesterolo LDL > 160 mg/dL in presenza di uno o più dei seguenti fattori di rischio: obesità, ipertensione, fumo, familiarità per malattia cardiovascolare; colesterolo LDL > 160 mg/dL in assenza di fattori di rischio per malattia cardiovascolare) (Capuano et al., 2011; American Academy of Pediatrics, 1992).
Con la terapia a base di statine, il livello di colesterolo LDL ideale da raggiungere è inferiore a 110 mg/dL (Capuano et al., 2011).
Nei bambini, la statina deve essere iniziata alla dose più bassa possibile, in un’unica somministrazione giornaliera, se possibile alla sera. Prima di iniziare la terapia dovrebbero essere valutati i livelli di creatinchinasi e delle transaminasi alanina e aspartato aminotransferasi (ALT e AST). Il primo controllo dei lipidi plasmatici, della creatinchinasi e delle transaminasi dovrebbe essere effettuato dopo 4 settimane. Se i livelli di colesterolo attesi sono stati raggiunti, i controlli successivi possono essere effettuati dopo 8 settimane e dopo 3 mesi di terapia. Se invece il livello di colesterolo è ancora elevato, è indicato raddoppiare la dose ed effettuare un nuovo controllo dei parametri dopo altre 4 settimane. Se durante i controlli si evidenziasse un aumento dei parametri enzimatici (creatinchinasi, transaminasi), la terapia farmacologica dovrebbe essere sospesa per almeno 2 settimane per poi effettuare un altro controllo. I controlli periodici dovrebbero valutare anche crescita e sviluppo puberale (secondo Tanner) (Capuano et al., 2011).

Gemfibrozil, acido fusidico: l’associazione con rosuvastatina non è raccomandata per il rischio di danno muscolare (miosite e miopatia con gemfibrozil; rabdomiolisi con acido fusidico).

Antiacidi contenenti magnesio ed alluminio: somministrare antiacidi contenenti magnesio e alluminio 2 ore dopo l’assunzione di rosuvastatina.

Warfarin: controllare l’andamento del parametro INR in pazienti in terapia stabile con warfarin che devono assumere rosuvastatina. La determinazione di INR deve essere effettuata prima di assumere la statina e successivamente fino a valori di INR stabili. In caso di aumento di questo parametro, individualizzare i dosaggi dei farmaci.

Ketoconazolo, spironolattone e cimetidina: sebbene con rosuvastatina in monoterapia non siano state segnalate variazioni della concentrazione basale di cortisolo, non può essere escluso, a priori, un eventuale effetto additivo nel ridurre la concentrazione di ormoni endogeni steroidei quando rosuvastatina è associata a ketoconazolo, spironolattone e cimetidina.

Gravidanza: la somministrazione di rosuvastatina è controindicata in donne che sono o potrebbero diventare gravide. Si consiglia di associare alla terapia con rosuvastatina valide misure contraccettive. La rosuvastatina riduce la sintesi di colesterolo, molecola fondamentale per la sintesi di steroidi e delle membrane cellulari, elementi essenziali per lo sviluppo fetale. Poiché il profilo di tossicità nelle donne in gravidanza non è stato indagato sufficientemente, il farmaco è controindicato. Se si verifica una gravidanza durante la terapia con rosuvastatina, il farmaco deve essere immediatamente sospeso.
L’FDA ha inserito la rosuvastatina in classe X per l’uso in gravidanza. In questa classe sono inseriti i farmaci per i quali gli studi sugli animali o sull'uomo hanno evidenziato anomalie fetali e/o c'è evidenza di rischio fetale basato sull'esperienza umana. Per questi farmaci il rapporto rischio/beneficio è sfavorevole e pertanto la gravidanza rappresenta una controindicazione al loro utilizzo.

Allattamento: non è noto se la rosuvastatina sia escreta nel latte materno. Poiché il farmaco interviene nella sintesi di molecole essenziali, a fini precauzionali, l'allattamento al seno durante la terapia farmacologica non è raccomandato. Nei ratti, la concentrazione nel latte materno di rosuvastatina è risultata tre volte più elevata dei livelli plasmatici; non è noto se questi dati possano rispecchiare con precisione i livelli di rosuvastatina presenti nel latte materno umano.

Lattosio: alcune specialità medicinali della rosuvastatina contengono lattasio come eccipiente. Il lattosio è formato da galattosio e glucosio. Le specialità contenenti lattosio sono controindicate per i pazienti che presentano problemi su base ereditaria di intolleranza al glucosio, di deficit dell’enzima che scinde il lattosio nei suoi due componenti (deficit della lapp lattasi) o di malassorbimento glucosio/galattosio.

Nota:
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