Prednisone
Deltacortene, Lodotra e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Prednisone?
Dopo somministrazione orale, il prednisone viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Nel caso della formulazione a rilascio modificato, il prednisone viene rilasciato dopo 4-6 ore dall’ingestione. Le concentrazioni plasmatiche ottenute con le due formulazioni, rilascio immediato e rilascio modificato, non hanno evidenziato differenze.
Biodisponibilità: circa 80%.
Tempo di picco plasmatico: 1-2 ore (prednisone a rilascio immediato); 6-9 ore (prednisone a rilascio modificato).
Il prednisone si lega in larga misura alle proteine plasmatiche.
Dopo somministrazione sistemica si distribuisce rapidamente nell’organismo; concentrazioni terapeutiche del farmaco si ritrovano a livello renale, intestinale, epatico, muscolare, epidermico.
Permea la placenta e viene escreto nel latte materno.
Il prednisone viene metabolizzato a livello epatico e convertito a prednisolone (metabolita attivo) mediante riduzione del gruppo chetonico in posizione 11. Il prednisolone subisce reazioni di coniugazione con acido glicuronico (70%) e di solfatazione (30%) con formazione di metaboliti inattivi escreti principalmente per via renale. La quantità di prednisone e prednisolone eliminata con le urine è trascurabile.
Il prednisone e il prednisolone sono substrati del CYP3A4 (Bell et al., 2007).
Emivita (prednisone): 1 ora (emivita di pre-conversione a prednisolone).
Emivita (prednisolone): 2-3 ore.
In caso di insufficienza epatica, le reazioni di metabolizzazione del prednisolone sono meno efficienti e si potrebbe avere un aumento dell’emivita del farmaco. In questi casi potrebbe essere indicato ridurre il dosaggio di prednisone.
