Metilfenidato
Ritalin
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Metilfenidato?
Dopo somministrazione orale, l’assorbimento gastrointestinale del metilfenidato è rapido e completo.
Il picco plasmatico è di circa 11 ng/ml e viene raggiunto dopo 1-2 ore.
L’area sotto la curva (AUC) e la concentrazione massima (Cmax) nel plasma sono proporzionali alla dose. L’azione farmacologica del metilfenidato inizia a comparire dopo circa mezz’ora dalla somministrazione orale, raggiunge il valore massimo dopo un’ora, per una durata complessiva di circa 2-5 ore. Esiste una notevole variabilità di risposta clinica tra i singoli individui e comunque l’efficacia del metilfenidato non appare correlata con i livelli plasmatici del farmaco.
Volume di distribuzione: circa 2,65±1,1 L/Kg per D-metilfenidato; 1,80 ± 0,91 L/kg per L-metilfenidato.
Legame sieroproteico: 10-33%.
Nel sangue, il metilfenidato ed i suoi metaboliti sono distribuiti tra il plasma (57%) e gli eritrociti (43%).
Il metilfenidato presenta un esteso metabolismo epatico (effetto di primo passaggio), per cui viene idrolizzato a livello epatico prima di raggiungere il circolo sistemico. La maggior parte del farmaco viene convertito ad acido alfa-fenil-2-piperidin-acetico e in misura minore metabolizzato a paraidrossi-metilfenidato.
L’emivita media di eliminazione è di circa 2 ore.
Dopo somministrazione orale, il 78-97% della dose è escreto con le urine e l’1-3% con le feci sotto forma di metaboliti entro 48-96 ore. Soltanto minime quantità (< 1%) di metilfenidato immodificato compaiono nelle urine. La maggior parte della dose è eliminata con le urine sotto forma di acido a-fenil-2-piperidin acetico (60-86%).
