Lorazepam

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Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Lorazepam?

Modalità di somministrazione: la somministrazione parenterale di lorazepam deve essere effettuata utilizzando egual volume di soluzione compatibile. Il farmaco deve essere inoculato lentamente e con ripetute aspirazioni; è da evitare la somministrazione intra-arteriosa, perchè può produrre uno spasmo dell’arteria con conseguente gangrena, per la quale può essere necessaria l’amputazione, o lo stravaso perivascolare.
La sospensione della terapia con la benzodiazepina deve avvenire in modo graduale per evitare l’instaurarsi di una sindrome astinenziale con crampi addominali, allucinazioni, deliri e convulsioni.
Dosi elevate di lorazepam possono causare parziale ostruzione delle vie aeree: monitorare la funzione respiratoria e mantenere pervie le vie aeree.

Uso prolungato: non somministrare il lorazepam per lunghi periodi di tempo in quanto può dare origine a fenomeni di dipendenza e assuefazione. È necessario effettuare test di funzionalità epatica e controlli ematici nei pazienti sottoposti a terapie prolungate con il farmaco.

Pazienti pediatrici: il lorazepam non è raccomandato nei pazienti pediatrici nel trattamento dell’ansia e dell’insonnia associata ad ansia. La presenza fra gli eccipienti di alcol benzilico, macrogol e glicole propilenico aumenta il rischio di reazioni di ipersensibilità in questa classe di pazienti. Nei neonati, che presentano attività epatica ancora immature, il lorazepam può indurre iperbilirubinemia per competizione con la bilirubina per il processo di glicuronidazione.

Pazienti anziani: il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti anziani in particolare se con problemi respiratori in quanto si può verificare l’insorgenza di fenomeni di apnea e arresto cardiaco.
Nei pazienti di età superiore ai 50 anni trattati con lorazepam si ha una maggiore e più profonda sedazione; può essere necessaria una diminuzione della posologia del farmaco per evitare stati confusionali.

Insufficienza epatica o renale: in pazienti affetti da insufficienza epatica o renale può essere necessaria una diminuzione della posologia del farmaco. Nei pazienti con insufficienza epatica il lorazepam può causare o aggravare l’encefalopatia.

Dipendenza: dosi ripetute possono determinare dipendenza fisica e psichica. Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, la sospensione brusca del trattamento provoca sintomi da astinenza quali: cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità, derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, tinnito, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, movimenti involontari, vomito, allucinazioni, scosse epilettiche o convulsioni, depressione, insonnia, agitazione e sudorazione. La dipendenza al farmaco può svilupparsi anche a dosaggi terapeutici.

Depressione: l’uso prolungato di benzodiazepine può smascherare uno stato depressivo preesistente.

Effetto rebound: all'interruzione del trattamento con lorazepam può presentarsi una sindrome transitoria nella quale i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata.

Reazioni paradosse: è necessaria cautela nei pazienti affetti da nevrosi depressive o psicosi in quanto il lorazepam può indurre effetto paradosso. Irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi e alterazioni del comportamento sono più frequenti nei bambini e negli anziani; nel caso in cui si manifestassero queste reazioni, il trattamento deve essere interrotto.

Depressione respiratoria: le benzodiazepine possono indurre depressione respiratoria dose-dipendente. Il rischio di depressione respiratoria aumenta con la somministrazione endovenosa, quando l’assorbimento del farmaco è più rapido, e quando è associato a farmaci oppioidi.

Sonnolenza: la sonnolenza è uno degli effetti collaterali più frequenti del lorazepam. Si raccomanda pertanto cautela nello svolgimento di attività che richiedono uno stato di veglia e di coordinazione costanti.

Amnesia: le benzodiazepine possono provocare disturbi della memoria e amnesia anterograda, che possono verificarsi anche a dosaggi terapeutici, il rischio tuttavia aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati ad alterazioni del comportamento.

Ipotensione: nonostante l’ipotensione si sia verificata solo raramente, le benzodiazepine devono essere somministrate con cautela nei pazienti nei quali un abbassamento della pressione arteriosa può determinare complicazioni cardio e cerebro-vascolari. Particolarmente a rischio sono i pazienti anziani.

Alcool: le bevande alcoliche non devono essere consumate per almeno 24-48 ore dopo la somministrazione del lorazepam, a causa degli effetti di potenziamento sulla depressione del sistema nervoso centrale. Le benzodiazepine in generale devono essere somministrate con attenzione nei pazienti con una storia di abuso di alcool o droga.

Cimetidina, eritromicina, disulfiram e probenecid: somministrati in concomitanza con lorazepam ne diminuiscono il metabolismo epatico aumentandone gli effetti collaterali.

Alcol benzilico: nei neonati, la somministrazione di soluzioni endovenose contenenti alcol benzilico come conservante è stata associata alla "sindrome da depressione respiratoria", caratterizzata da depressione del sistema nervoso centrale, acidosi metabolica, respirazione difficoltosa ed alti livelli di alcol benzilico e dei suoi metaboliti trovati nel sangue e nelle urine. Sintomi aggiuntivi possono comprendere graduale deterioramento neurologico, convulsioni, emorragia intracranica, anomalie ematologiche, desquamazione cutanea, insufficienza epatica e renale, ipotensione, bradicardia e collasso cardiocircolatorio. Sebbene le normali dosi terapeutiche contengano quantità molto piccole di queste sostanze, i prematuri, i neonati con basso peso alla nascita e i pazienti pediatrici che ricevono alte dosi di farmaco, possono essere più sensibili agli effetti di tali sostanze.

Glicole propilenico: la tossicità associata al glicole propilenico si manifesta sul sistema nervoso centrale con convulsioni, emorragia intraventricolare, assenza di reattività agli stimoli, tachipnea, tachicardia e sudorazione.

Levodopa, digossina, fenitoina, amiodarone, contraccettivi orali, loxapina: l’associazione del lorazepam con questi farmaci non è raccomandata.

Sedativi: i farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale con attività sedativa (agonisti oppioidi, fenotiazine, barbiturici, alcool, bloccanti H1, anestetici generali, inibitori delle MAO e antidepressivi triciclici) possono aumentare la sedazione e la depressione respiratoria e cardiovascolare indotte dal lorazepam.

Scopolamina: l’associazione con scopolamina non è raccomandata, poichè aumenta la sedazione e le allucinazioni e determina comportamento aggressivo.

Psicofarmaci: in associazione a lorazepam aumentano il rischio di effetti avversi neurologici anche gravi.

Gravidanza: il lorazepam non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza; durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio, a dosi elevate, può causare nel neonato ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Inoltre, i neonati di madri in terapia cronica con benzodiazepine durante le fasi avanzate della gravidanza, possono sviluppare alla nascita dipendenza fisica e presentare una maggior incidenza di sintomi di astinenza nel periodo postnatale.
La Food and Drug Administration (FDA) ha inserito il lorazepam in classe D per l’uso dei farmaci in gravidanza (in questa classe rientrano i farmaci per i quali, nonostante l’evidenza positiva di rischi sul feto umano, i benefici terapeutici potrebbero giustificarne l’uso in gravidanza) (U.S. FDA, 2003).

Allattamento: lorazepam non deve essere somministrato alle madri che allattano perchè escreto nel latte materno.

Nota:
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