Loperamide

Imodium, Dissenten e altri

Tossicità - Qual è la tossicità di Loperamide?

Sovradosaggio: in caso di sovradosaggio (assunzione accidentale di loperamide in dosi eccessive; accumulo nel sangue di farmaco non metabolizzato anche se somministrato a dosi corrette) si sono manifestate costipazione e irritazione gastrointestinale. Se il vomito non insorge spontaneamente è necessario effettuare la lavanda gastrica. La successiva somministrazione di carbone attivo può diminuire la quantità assorbita a livello sistemico sino a 9 volte. Tenere il paziente sotto osservazione per 24 ore al fine di evidenziare un’eventuale depressione del sistema nervoso centrale. In caso di depressione del SNC, verso la quale i bambini sono più sensibili, somministrare naloxone, antagonista dei recettori degli oppioidi.

Tossicità cronica: la somministrazione cronica di loperamide non sembra provocare tolleranza. Dosi orali di 60 mg non inducono gli effetti soggettivi tipici degli oppiacei (Jaffe et al., 1980).
In vivo (ratto, cane), la somministrazione prolungata (12-18 mesi) di loperamide ad alte dosi (fino a 40 mg/Kg/die) ha provocato una riduzione dell’aumento di peso e del consumo di cibo; non è stato riscontrato nessun altro effetto tossico.

Tossicità riproduttiva: la loperamide è collocata dalla FDA in classe C di rischio teratogeno (farmaci per i quali studi in vivo hanno evidenziato effetti avversi sul feto e non ci sono studi controllati in donne gravide oppure non sono stati convalidati studi nè nelle donne nè negli animali da esperimento; i farmaci di questa classe possono essere somministrati in gravidanza solo se il beneficio potenziale giustifica il rischio per il feto).
Studi riproduttivi in vivo (ratti) hanno evidenziato che la loperamide, a dosi molto elevate (40 mg/Kg/die), tossiche per la madre, può ridurre fertilità e sopravvivenza fetale. A dosi inferiori, tuttavia, non è stato riscontrato nessun effetto tossico sulla salute materna o fetale.

DL50: dopo somministrazione sottocutanea: 75 mg/kg (topo). Dopo somministrazione intraperitoneale: 25 mg/kg (topo); 23 mg/Kg (ratto). Dopo somministrazione orale: 123 mg/kg (topo); 128 mg/kg (ratto).