Loperamide
Imodium, Dissenten e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Loperamide?
Dopo somministrazione orale la loperamide viene assorbita in modo incompleto dal tratto gastrointestinale, probabilmente si accumula a livello dell’intestino tenue e viene poi rilasciata lentamente (Wuerster et al., 1978).
Picco plasmatico: 0,7 mg/ml (dose orale di 4 mg).
Tempo di picco plasmatico: 2,5-4,5 h.
Il 30% della quota assorbita viene demetilata a livello intestinale.
La loperamide viene metabolizzata a livello epatico e subisce circolo enteroepatico.
Nella N-demetilazione della loperamide intervengono diversi isoenzimi (CYP2B6, CYP2C8, CYP2D6, e CYP3A4) ma il CYP2C8 ed il CYP3A4 sembrano essere quelli più importanti (Kim et al., 2004).
Legame sieroproteico: 97%.
Permea poco la barriera ematoencefalica sia dopo somministrazione orale che endovena, viene secreta nel latte.
Il 30% della dose orale somministrata (4 mg) viene escreta con le feci e l’1,3% con le urine, sia in forma immodificata sia glicuronoconiugata, in 3 giorni. In 8 giorni viene eliminato il 40% della dose orale (2 mg) con le feci e il 10% con le urine.
La velocità di eliminazione non viene influenzata in modo significativo aumentando la dose somministrata.
Emivita di eliminazione: 7-15 ore.
