Ledipasvir

Harvoni

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Ledipasvir?

Antagonisti del recettore H₂: la somministrazione dei farmaci famotidina, cimetidina, nizatidina o ranitidina insieme al ledipasvir ne induce la diminuzione di concentrazione plasmatica, perché questi farmaci rendono il pH più elevato, riducendo la solubilità del ledipasvir.

Antiacidi: poiché la solubilità del ledipasvir è inversamente correlata al pH, è atteso che la somministrazione contemporanea di farmaci che aumentano il pH gastrico riduca i livelli di ledipasvir circolanti.

Antivirali anti-HIV: la somministrazione di ledipasvir in contemporanea a efavirenz/emtricitabina/tenofovir porta a un aumento di circa 1,98 volte dei livelli circolanti di tenofovir e a una diminuzione del 34% di quelli di ledipasvir. I livelli di ledipasvir invece aumentano quando somministrato con atazanavir o darunavir. Raltegravir risulta lievemente ridotto (di meno del 20%) quando co-somministrato con ledipasvir (Kaur et al., 2015).

Induttori della glicoproteina-P: il ledipasvir è un substrato della glicoproteina-P di trasporto, perciò è atteso che i suoi livelli circolanti siano minori in caso di co-somministrazione con farmaci induttori della glicoproteina-P, quali anticonvulsivi (carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, oxcarbazepina), antimicotici (rifampicina, rifabutina, rifapentina), integratori (iperico)

Omeprazolo e altri inibitori della pompa protonica: l’esposizione al ledipasvir è minore in caso di assunzione contemporanea di omeprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo, pantoprazolo o esomeprazolo, che aumentano il pH.

Simeprevir: la combinazione di ledipasvir con simeprevir risulta in una maggiore esposizione ad entrambi gli antivirali.

Statine: il ledipasvir è un inibitore della proteina di trasporto BCRP (Breast Cancer Resistance Protein), perciò è atteso che faccia aumentare i livelli di statine (es. rosuvastatina, pravastatina) circolanti, quando co-somministrate.

Substrati della glicoproteina-P: il ledipasvir è un inibitore della glicoproteina-P, perciò è atteso che faccia aumentare l’assorbimento intestinale e, quindi, i livelli circolanti dei farmaci substrato di questa proteina di trasporto, quali digossina e dabigatran exetilato.

Substrati della proteina BCRP: il ledipasvir è un inibitore in vitro della proteina BCRP, perciò può far aumentare l’assorbimento intestinale delle sostanze substrato di questa proteina.