Fluticasone

Avamys, Aliflus, Seretide e altri

Farmacologia - Come agisce Fluticasone?

Il fluticasone è un corticosteroide sintetico praticamente insolubile in acqua e leggermente solubile in metanolo e etanolo, utilizzato come antinfiammatorio e immunosoppressivo. Si lega al recettore dei glucocorticoidi nei mastociti, eosinofili e altre cellule infiammatorie provocando una serie di effetti antinfiammatori come diminuzione dell’adesione leucocitaria, diminuzione della permeabilità capillare, inibizione del rilascio di istamina, e downregulation di mediatori antinfiammatori (IL-1, IL-3, IL-5,…). In seguito al legame con il recettore, può entrare nel nucleo cellulare e stimolare la trascrizione e la sintesi di proteine antinfiammatorie. Presenta anche un meccanismo d’azione nucleare, che non comporta l’interazione con il DNA (blocca l’attività di fattori di trascrizione come l’NF-KB), e un meccanismo non genomico, con il quale attiva proteine antinfiammatorie.
L’attività antinfiammatoria del fluticasone contribuisce alla sua efficacia nel trattamento dell’asma, ma il massimo beneficio dai sintomi non avviene immediatamente ma con un tempo variabile da 1 a 2 settimane dopo l’inizio del trattamento (Tan, Corren, 2014). Di conseguenza, diminuisce l'iperresponsività delle vie aeree determinata dallo stato di infiammazione cronica tipico della patologia asmatica. In pazienti con asma, il trattamento di combinazione fluticasone propionato/formoterolo si è dimostrato più efficace, se protratto per più di 12 settimane, del trattamento in monoterapia con il solo glucocorticoide. Al termine dello studio si è registrato un miglioramento del parametro FEV1 (volume espiratorio forzato in 1 secondo), sia predose rispetto al basale sia postdose, e un aumento dei giorni in cui l’asma risulta controllata (assenza di sintomi, assenza di risvegli notturni dovuti alla malattia, nessun ricorso a farmaci d’aiuto) (Papi et al., 2014; Pearlman et al., 2013). Recenti studi hanno analizzato anche la combinazione del fluticasone (fluticasone furoato) con vilanterolo, farmaco in grado di indurre una broncodilatazione rapida e prolungata. La combinazione fluticasone furoato più vilanterolo, somministrato a pazienti, adulti e ragazzi, con asma non controllata con corticosteroidi inalatori o corticosteroidi più beta agonisti a lunga durata d’azione, ha evidenziato un’efficacia terapeutica maggiore rispetto a fluticasone furoato o propionato in monoterapia, a dosi equivalenti e un’efficacia terapeutica (fluticasone furoato/vilanterolo 100/25 mcg una volta al giorno) paragonabile all’associazione con il salmeterolo (fluticasone propionato/salmeterolo 250/50 mcg due volte al giorno), ma una minor percentuale di tossicità (Syed et al., 2015).
Nelle patologie cutanee che presentano un’origine allergica il fluticasone viene impiegato in formulazioni per uso topico nel trattamento delle dermatosi sensibili ai cortisonici.