Flurbiprofene

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Farmacologia - Come agisce Flurbiprofene?

Il flurbiprofene, farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) della classe dell'acido fenilpropionico, è strutturalmente e farmacologicamente correlato a fenoprofene, ibuprofene e ketoprofene. Possiede attività antiinfiammatoria, analgesica e antipiretica.

Il flurbiprofene disponibile in commercio è una miscela racemica degli enantiomeri (+)S e (-)R (si definiscono enantiomeri due molecole uguali ma speculari, cioè non sovrapponibili perché l’una immagine speculare dell’altra). L'enantiomero S sembra possedere la maggior parte degli effetti antinfiammatori, mentre entrambi gli enantiomeri del flurbiprofene possiedono attività analgesica.

Il flurbiprofene è un inibitore non selettivo dell’enzima cicloossigenasi (COX): lega, inattivandole, entrambe le isoforme, costitutiva (COX-1) e indotta (COX-2), della COX. La COX-1 è coinvolta nei processi di gastroprotezione, aggregazione delle piastrine e regolazione del flusso di sangue a livello renale. La COX-2 catalizza la sintesi delle prostaglandine coinvolte nella regolazione del dolore, dell'infiammazione e della febbre. Sebbene attivo verso entrambe le isoforme della COX, il flurbiprofene ha evidenziato una selettività verso COX-1 (come ketorolac, ketoprofene e indometacina) quando confrontato con naprossene e ibuprofene (Uzan, 2005).

Il flurbiprofene è indicato nel trattamento del dolore lieve e moderato, in caso di traumi muscoloscheletrici, nell’osteoartrite, nell’artrite reumatoide, nella spondile anchilosante, nelle affezioni su base infiammatoria della bocca e dell’orofaringe e della parte anteriore dell’occhio.

Nel trattamento dell’artrite reumatoide, dosi giornaliere pari a 120-150 mg di flurbiprofene hanno evidenziato un’efficacia sovrapponibile a 3-4 g al giorno di acido acetilsalicilico, mentre dosi di 150-300 di flurbiprofene sono risultate sovrapponibili a 75-150 mg di indometacina. Inoltre il flubiprofene, nel trattamento di malattie reumatiche osteoarticolari degenerative (come ad esempio la spondilite anchilosante) ha evidenziato un’efficacia simile a naprossene, ibuprofene e sulindac. Rispetto a questi farmaci, incluso l’acido acetilsalicilico e l’indometacina, il flurbiprofene è risultato un farmaco più tollerato: minor incidenza di effetti collaterali e conseguente miglior aderenza alla terapia da parte del paziente (Richy et al., 2007; Finch et al., 1989; Lomen et al., 1986 e 1986a; Mena et al., 1986; Muckle, 1986; Brogden et al., 1979; Brewis, 1977; Calin, Grahame, 1974; Sturrock, Hart, 1974).

Nel trattamento del mal di gola (faringite), il flurbiprofene (dose di 8,75 mg) è risultato efficace nell’alleviare dolore e infiammazione. La sensazione di indolenzimento alla gola si attenua già dopo 15 minuti e l’effetto permane per almeno 2 ore (Blagden et al., 2002; Watson et al., 2000). Il farmaco è risultato efficace nel trattamento della faringite anche in pazienti positivi allo streptococco (gruppo A e C). Una singola dose di flurbiprofene (8,75 mg) è risultata superiore al placebo nell’attenuare il dolore, la difficoltà a deglutire e il gonfiore causati dall’infiammazione alla gola sia nei pazienti con o senza infezione batterica (Shephard et al., 2015).

Il flurbiprofene inibisce anche l'anidrasi carbonica, riducendo così la produzione di ioni idrogeno e bicarbonato. Dopo somministrazione oculare, il flurbiprofene riduce le concentrazioni di ioni bicarbonato portando ad una diminuzione della produzione di umore acqueo, diminuendo in tal modo la pressione intraoculare.