Flurbiprofene

Tantum Verde Gola, Benactiv Gola, Ocufen e altri

Il flurbiprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) indicato per il trattamento di stati di irritazione-infiammazione della cavità orale e dell’orofaringe (collutorio, spray orale, pastiglie da sciogliere in bocca), della parte anteriore dell’occho (collirio), in malattie in ambito reumatologico e ortopedico (somministrazione orale e transdermica). La posologia varia a seconda dell’indicazione terapeutica. I collutori e gli spray orali hanno una concentrazione di farmaco pari allo 0,25% e richiedono 2-3 somministrazioni al giorno, sotto forma si gargarismi o spruzzi. La dose orale varia da 150-300 mg al giorno, mentre i cerotti transdermici contengono 40 mg di farmaco e la posologia raccomandata preve l’applicazione di due cerotti al giono (uno ogni 12 ore).

Il flurbiprofene è controindicato nei ragazzi con meno di 12 anni (i cerotti medicati sono autorizzati solo per gli adulti), in caso di ipersensibilità al farmaco o ad altri FANS, incluso l’acido acetilsalicilico e nel terzo trimestre di gravidanza. Altre controindicazioni comprendono precedente ulcera peptica, sanguinamento o perforazione gastrointestinale da FANS, malattie infiammatorie intestinali (colite ulcerosa e morbo di Crohn), grave insufficienza cardiaca.

In caso di assunzione di altri farmaci, si deve tener presente che i FANS possono dare interazione farmacologica con alcool, anticoagulanti orali, antiaggreganti piastrinici, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) (rischio di sanguinamento), antipertensivi (rischio di una riduzione dell’azione antipertensiva), inibitori della calcineurina (rischio di tossicità renale), digossina (aumento dei livelli plasmatici del glicoside). Il flurbiprofene inoltre può dare interazione farmacologica con norfloxacina e enoxacina, furosemide, litio, propranololo, teucrium polium (camedrio polio) e zidovudina.

Gli effetti collaterali più comuni (osservati nell’1-10% dei pazienti) del flurbiprofene sono di tipo neurologico (mal di testa, capogiri, parestesia) e gastrointestinale (diarrea, ulcera alla bocca, nausea, dolore orale, parestesia orale, dolore all’orofaringe, sensazione di sensazione di calore, bruciore, formicolio alla bocca).

L’uso del flurbiprofene in gravidanza è controindicato nel terzo trimestre e generalmente non raccomandato nel primo e secondo trimestre. La somministrazione infatti di FANS all’inizio della gravidanza è stata associata ad un aumento del rischio di malformazioni cardiache e della parete addominale. L’uso di questo tipo di farmaci, a partire dal quarto mese di gravidanza, può provocare chiusura prematura del dotto arterioso, ipertensione polmonare e insufficienza renale con oligoidroamnios. Al termine della gravidanza i farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, come il flurbiprofene e i FANS in generale, hanno un effetto inibitorio sulla contrazione uterina e possono prolungare il tempo di sanguinamento. Il rischio comunque di effetti avversi embriofetali e sul parto dipende dall’esposizione sistemica al farmaco (dose, via di somministrazione, durata della terapia). Per quanto riguarda l’allattamento, la quantità di flurbiprofene escreta nel latte materno è limitata e sulla base dei dati disponibili è improbabile che possano manifestarsi effetti avversi nei bambini allattati al seno.

Il profilo farmacocinetico del flurbiprofene dipende, per la fase di assorbimento e distribuzione, dalla via di somministrazione utilizzata. Dopo somministrazione topica per via orofaringea, la concentrazione plasmatica massima è raggiunta dopo 30-40 minuti ed è proporzionale alla dose somministrata. Dopo somministrazione orale il picco di concentrazione è ottenuto dopo 90 minuti. Dopo somministrazione per via transdermica, la biodisponibilità è risultata pari al 4% rispetto alla somministrazione orale, ma la concentrazione del farmaco a livello dei tessuti è risultata simile, se non superiore, a quella osservata con la somministrazione orale. Con la somministrazione transdermica la concentrazione plasmatica di flurbiprofene è comunque di molto inferiore a quella ottenuta con la somministrazione orale. Il flurbiprofene presenta un elevato legame con le proteine plasmatiche. Subisce metabolizzazione da parte degli enzimi citocromiali, in particolare l’enzima CYP2C9, e coniugazione con l’acido glucuronico. I metaboliti sono poi escreti per via renale. L’emivita del flurbiprofene è breve, pari a 3-4 ore.