Finasteride
Propecia, Proscar e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Finasteride?
Dopo somministrazione orale, la finasteride viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La presenza del cibo non altera l’assorbimento del farmaco.
Biodisponibilità: 63-80%.
Picco plasmatico: 9,2 ng/L (1 mg/die); 38,1 ng/L (dose orale di 5 mg/die); 81,5 ng/L (dose orale di 10 mg/die).
Il picco plasmatico e l’AUC aumentano all’aumentare della dose (range terapeutico: 1-10 mg/die) (Ohtawa et al.,1991).
Tempo di picco plasmatico: 1,8 – 2 ore
Legame sieroproteico: 90% (Carlin et al., 1992).
Volume di distribuzione: 76 L.
La finasteride si distribuisce ampiamente nella maggior parte dei tessuti dell’organismo; permea la barriera ematoencefalica.
Concentrazioni minime di finasteride si ritrovano nel liquido seminale (la concentrazione risulta 50-100 volte inferiore rispetto alla dose somministrata).
La finasteride viene metabolizzata a livello epatico per azione dell’isoenzima CYP3A4, dove si ha la formazione di alcuni metaboliti, di cui i più importanti sono il derivato w-idrossifinasteride e quello acido monocarbossilico (in vitro possiedono attività inibitoria dell’enzima 5alfa-reduttasi pari a circa il 20% di quella di finasteride) (Carlin et al., 1992).
Clearance: 165 ml/min
Emivita: 4,7-7,1 ore.
La finasteride viene escreta in parte con le urine (39%) e in parte con le feci (57%) (Carlin et al., 1992).
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani è stato evidenziato un lieve aumento del tempo di emivita della finasteride (8 ore in pazienti con più di 70 anni); poichè tale aumento non è correlato ad effetti farmacologici significativi, non sono necessari aggiustamenti del dosaggio del farmaco (Martindale, 1999).
Pazienti con insufficienza epatica
Non sono noti gli effetti dell’insufficienza epatica sul metabolismo della finasteride; somministrare il farmaco con cautela.
Pazienti con insufficienza renale
In caso di pazienti affetti da insufficienza renale (riduzione della clearance della creatinina fino a 9 ml/min) aumenta la concentrazione plasmatica e diminuisce l’escrezione renale del farmaco, compensata però da una maggiore eliminazione fecale. Non sono quindi necessari aggiustamenti del dosaggio di finasteride (Steiner, 1996).
