Eparina

Calciparina e altri

Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Eparina?

A causa della sua polarità e delle grosse dimensioni molecolari non è assorbita a livello del tratto gastrointestinale e per via sublinguale; è inattiva, quindi, se somministrata per via orale.

Dopo somministrazione ev. in bolo, l’azione dell’eparina è immediata; dopo somministrazione sc. si ha una latenza di 20-60 minuti; dopo infusione lenta l’effetto anticoagulante è ritardato (2-3 ore).

È stato ipotizzato che l’eparina non si leghi alle albumine plasmatiche ma possieda affinità per LDL, globuline, fibrinogeno (Marciniak, 1974).
In vitro, sono state rilevate differenze, in base all’età del paziente, nel legame dell’eparina alle proteine plasmatiche; ne deriva che un legame variabile alla trombina e all’antitrombina potrebbe essere alla base delle differenze dell’effetto dell’eparina nei neonati, nei giovani, negli adulti (Ignjatovic et al., 2010).

Non permea la barriera placentare e non viene escreta nel latte materno.

Viene metabolizzata dal fegato ad opera dell’eparinasi che la trasforma in prodotti inattivi, escreti per via renale.

La clearance del farmaco è dose-dipendente.

Emivita: 0,4-2,5 ore.

A dosi elevate il 50% della dose può trovarsi nell’urina immodificato.

In caso di embolia polmonare o cirrosi epatica l’emivita può, rispettivamente, diminuire o aumentare del 50% (Estes, 1980).