Enoxaparina

Clexane, Clexane T

Farmacologia - Come agisce Enoxaparina?

L’enoxaparina sodica è un farmaco anticoagulante utilizzato per impedire la formazione di trombi venosi (azione antritrombotica). È prodotta a partire dall’eparina standard, attraverso un processo di depolimerizzazione, ossia di riduzione in molecole più piccole. Pertanto rientra nel gruppo delle “eparine a basso peso molecolare”, la cui struttura corrisponde a quella dell’eparina: una catena fortemente acida, composta dai monosaccaridi glucosamina e acido glucuronico legati da ponti disolfuro (Linhardt, Gunay, 1999).

L’enoxaparina mostra attività anticoagulante in vitro: agisce ostacolando due dei 12 fattori che sono attivati in sequenza nel processo di coagulazione del sangue: il fattore Xa e il fattore IIa, o trombina. L’attività anti-Xa è molto alta, pari a 100 UI/mg, mentre l’attività anti-IIa è più bassa, paria 28 UI/mg.

L’azione anticoagulante si esplica attraverso una sequenza che si lega con elevata affinità all’antitrombina III, promuovendo la sua azione inibitoria del fattore Xa. In misura minore l’enoxaparina promuove l’azione antitrombinica verso il fattore IIa (Hirsh et al., 1998). Ciò rende più difficoltoso il processo di coagulazione del sangue e, perciò, il rischio di formazione di trombi sanguigni si riduce.

A differenza dell’eparina per la somministrazione di enoxaparina non è necessario valutare il tempo di tromboplastina parziale attivata (aPTT) per determinare la dose. L’enoxaparina segue un dosaggio fisso per peso corporeo, perché la sua attività anticoagulante è maggiormente prevedibile, rispetto a quella dell’eparina (Food and Drug Administration – FDA, 2011). Per questo motivo, mentre la somministrazione dell’eparina è generalemente limitata al contesto ospedaliero, dove è possibile mantenere un monitoraggio costante, l’enoxaparina è adatta anche all’assunzione quotidiana, come nel caso della profilassi tromboembolica.

L’enoxaparina si è dimostrata maggiormente efficace rispetto all’eparina nel trattamento dell’angina instabile in uno studio multicentrico condotto su più di 1000 pazienti, trattati con enoxaparina in associazione ad aspirina o eparina standard per il periodo di tempo necessario a raggiungere il miglioramento dello stato clinico (Noble, Spencer, 1998).

Uno studio simile, condotto su più di 20000 pazienti colpiti da infarto del miocardio con sopraslivellamento del tratto ST, ha mostrato la superiorità del trattamento con enoxaparina rispetto a eparina anche per questa patologia (Antman et al., 2006).