Domperidone
Peridon, Motilium e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Domperidone?
Dopo somministrazione orale il domperidone viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Subisce esteso effetto di primo passaggio epatico.
Biodisponibilità (dopo somministrazione orale): 13-17% (Heykants et al., 1981).
L’assunzione a stomaco pieno può ritardare l’assorbimento del domperidone, pertanto si raccomanda la sua somministrazione prima dei pasti.
La biodisponibilità in caso di somministrazione intramuscolare diminuisce del 10% rispetto alla somministrazione endovenosa.
Tempo di picco plasmatico: 30 minuti (dopo somministrazione orale); 1 ora (dopo somministrazione rettale) (Heykants et al., 1981).
Picco plasmatico: 18 ng/ml (somministrazione singola di 30 mg); 21 ng/ml (somministrazioni ripetuta di 30 mg/die). Dai valori del picco plasmatico si evince che il domperidone non non si accumula e non induce il proprio metabolismo.
Legame sieroproteico: circa 90%.
Possiede una buona distribuzione tissutale; concentrazioni terapeutiche di farmaco si ritrovano a livello del tessuto addominale.
Permea la placenta e viene escreto nel latte materno (Hofmeyer et al., 1985).
Viene metabolizzato a livello epatico dove subisce reazioni di idrossilazione aromatica (enzini citocromiale coinvolti: CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1) e N-dealchilazione ossidativa (enzima citocromiale coinvolto: CYP3A4).
Il domperidone è escreto attraverso le feci (66%) (Meuldermans et al., 1981) e con le urine (31%). Il farmaco viene eliminato soprattutto sottoforma di metaboliti, meno del 10% si ritrova come tale nelle feci e meno dell’1% nelle urine.
Emivita: 7,9 ore (somministrazione orale). Aumenta in caso di grave insufficienza renale in assenza di variazioni significative della concentrazione plasmatica del domperidone (in pazienti con creatinina sierica < 0,6 mmoli/L, l’emività del domperidone è aumentata da 7,9 ore a 20,8 ore).
