La cocaina, a causa del suo effetto vasocostrittore, viene assorbita a livello di tutti i siti di applicazione, incluse le mucose e il tratto gastrointestinale.
Picco plasmatico: 104-424 mcg/ml (dopo somministrazione orale di 2 mg/kg); 61-408 mcg/ml (dopo somministrazione endovenosa di 2 mg/kg).
Tempo di picco plasmatico: 2 ore (dopo somministrazione orale di 2 mg/kg); 1 ora (dopo somministrazione endovenosa di 2 mg/kg).
Legame sieroproteico: 91% (dopo somministrazione inalatoria di 100 mg di cocaina).
La cocaina si distribuisce in tutti i tessuti; permea la placenta e viene escreta nel latte materno.
Vd: 2 L/kg (dopo somministrazione inalatoria di 100 mg di cocaina).
Raggiunta la circolazione sistemica, la cocaina viene idrolizzata dalle esterasi plasmatiche e, in minima parte, viene demetilata a livello epatico e intestinale.
Clearance: 32 ml/min/kg (dopo somministrazione inalatoria di 100 mg di cocaina).
Emivita: circa 1 ora (dopo somministrazione orale o nasale di cocaina).
Il farmaco viene escreto principalmente con le urine; una piccola quantità di farmaco viene escreta immodificata.