La cimetidina è soggetta a metabolismo epatico di primo passaggio e la sua biodisponibilità orale è di circa il 60%. Il picco di concentrazione massima viene raggiunto tra 60 e 90 minuti dopo l’assunzione. Se assunta insieme ai pasti l’assorbimento è più lento e il picco è raggiunto in due ore.
La cimetidina ha emivita compresa fra 1,5 e 4 ore.
Quando è in circolo il 20% si trova legata alle proteine plasmatiche.
Quantità significative di cimetidina vengono escrete per via renale come tali (il 50%), ma nelle urine si trovano piccole quantità di un metabolita idrossilato. Il metabolita non possiede attività farmacologica.
La cimetidina passa la barriera placentare ed è secreta nel latte materno (Somogyi, Gugler, 1983).