Cetirizina
Zirtec, Reactine, Formistin e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Cetirizina?
La cetirizina è assunta oralmente e dal tratto gastrointestinale viene assorbita nel sangue. Il picco di concentrazione plasmatica, di 300 ng/ml per la dose standard di 10 mg, è raggiunto circa 1 ora dopo l’assunzione (Lefebvre et al., 1988). Se somministrata in concomitanza all’assunzione di cibo la cetirizina viene comunque assorbita, ma il picco plasmatico viene raggiunto più lentamente, circa tre ore dopo (Bernheim et al., 1991).
La cetirizina si distribuisce in tutti i tessuti, ma passa difficilmente la barriera ematoencefalica.
La cetirizina inizia ad avere effetto dopo 20-60 minuti e l’attività continua fino a 24 ore dopo. Fino a 10 giorni di assunzione ripetuta non è stato osservato accumulo di farmaco.
Quando è in circolo la cetirizina si trova per il 93% legata alle proteine plasmatiche.
L’emivita plasmatica corrisponde a 8/9 ore negli adulti, 6 ore nei bambini tra i 6 e i 12 anni
Nei pazienti anziani l’emivita aumenta del 50%, probabilmente perchè la funzionalità renale è minore.
Nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina 50-79 ml/min) o moderata (clearance 30-49 ml/min) l’emivita della cetirizina aumenta a 19-20 ore (Matzke et al, 1987).
È stato effettuato uno studio anche sui pazienti con insufficienza epatica (cirrosi epatocellulare o colestatica) ed è risultato che l’emivita aumenta a 13-14 ore, ma la quantità di cetirizina escreta nelle urine non cambia, perciò non è necessario aggiustare la dose in questi soggetti, se non in caso di disfunzione renale (Horsmans et al., 1993).
La cetirizina è poco metabolizzata dall’organismo e circa il 60% è escreta immodificata nelle urine entro 24 ore (Derakhshandeh, Mohebbi, 2009).
L’assunzione in associazione a pseudoefedrina non comporta modificazioni delle proprietà di cinetica e distribuzione.
