Bromocriptina

Parlodel

Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Bromocriptina?

Dopo sommistrazione orale, la bromocriptina è assorbita velocemente a livello del duodeno. La concentrazione massima rilevata nel sangue è raggiunta dopo 2,5 ore (+/-2 ore) dalla somministrazione. Negli studi compiuti, il cibo non ha influenzato in maniera singnificativa l’esposizione sistemica alla bromocriptina (Kopitar et al., 1991). Poiché l’assunzione di bromocriptina a stomaco vuoto si associa a vomito, si raccomanda di somministrare il farmaco a stomaco pieno (Food and Drug Administration – FDA, 2012).

Legame sieroproteico: in vitro la bromocriptina si lega per il 90-96% all’albumina sierica (Food and Drug Administration – FDA, 2012).

La bromocriptina subisce un’esteso metabolismo di primo passaggio (assenza di farmaco tal quale nelle urine e nelle feci).

Non sono riportati studi sulla farmacocinetica dei principali metaboliti del farmaco.

In vitro la bromocriptina mostra un’elevata affinità per il citocromo P3A (CYP3A) e le idrossilazioni all’anello di prolina della molecola rappresentano la principale via metabolica. Gli inibitori e/o i potenti substrati del citocromo CYP3A4 possono quindi inibire la clearance di bromocriptina e causare un incremento dei suoi livelli plasmatici. La bromocriptina è anche un potente inibitore del citocromo CYP3A4. In ogni caso, poiché le concentrazioni terapeutiche di bromocriptina libera sono basse, è poco probabile che la bromocriptina possa alterare in modo significativo il metabolismo di un secondo farmaco substrato del citocromo CYP3A4.

Emivita terminale: circa 15 ore.

Dopo somministrazione orale, la bromocriptina, è escreta principalmente attraverso la via biliare e fecale (82% della dose orale), solo una minima parte è escreta per via urinaria (5,6%) (non presenta accumulo in caso di insufficienza renale) (Food and Drug Administration – FDA, 2012).

La bromocriptina può attraversare la barriera placentare (Food and Drug Administration – FDA, 2012).

Pazienti con insufficienza epatica
Il profilo farmacocinetico di bromocriptina, risulta modificato in pazienti con ridotta funzionalità epatica. In queste categorie di pazienti il tempo di dimezzamento e la concentrazione plasmatica potrebbero subire variazioni, tali da richiedere un aggiustamento del dosaggio (Agenzia Italiana del Farmaco – AIFA, 2017).

Pazienti con insufficienza renale
Data la sua ridotta escrezione a livello urinario, è probabile che il profilo farmacocinetico della bromocriptina non sia modificato in pazienti con ridotta funzionalità renale (Food and Drug Administration – FDA, 2012).