Bromazepam
Lexotan, Lexil e altri
Farmacologia - Come agisce Bromazepam?
Il bromazepam è una 1,4 benzodiazepina appartenente alla classe delle piridil-benzodiazepine.
Viene utilizzato principalmente nel trattamento dei disturbi dell'ansia nei suoi vari stadi di entità ed evoluzione e delle ripercussioni somatiche che la accompagnano. Con la sua attività ansiolitica rapida e costante, il bromazepam è efficace nell'ansia generalizzata anche accompagnata da componenti depressive, nelle forme fobico-ossessive e nell'inibizione ansiosa, nel nervosismo e nell'agitazione causate dall'insonnia e nelle conseguenze di tipo somatico a livello respiratorio, gastrointestinale, genito-urinario e cardiovascolare.
Il bromazepam è in grado di indurre uno stato di ansiolisi senza effetti sedativi permettendo al soggetto di mantenere e svolgere le proprie normali attività (Bourin et al., 1989).
Il bromazepam si è dimostrato valido nella riduzione delle palpitazioni e del dolore precordiale. A livello del sistema cardiovascolare, la somministrazione di bromazepam determina un'azione antipertensiva sia in acuto che dopo somministrazione prolungata (Brunetti et al., 1991), riduce il rischio di complicanze post-infartuali (Pancheri et al., 1988) e possiede una valida azione terapeutica nei pazienti affetti da disturbi cardiaci funzionali (Smulevitch et al., 1987).
Nei pazienti anziani consente di ridurre progressivamente l'ansia, la tensione e l'irritabilità con un impatto ridotto sulle prestazioni psicomotorie del paziente.
Il bromazepam sembra possedere una specifica attività anticonvulsiva; sono tuttavia meno marcati, rispetto alle altre benzodiazepine, gli effetti ipnoinducenti e miorilassanti.
Possiede proprietà simili a quelle del lorazepam.
Il bromazepam sembra antagonizzare l'attività della colecistochinina che induce un aumento di attività a livello del sistema limbico (Bradwein et al., 1985). La colecistochinina si trova in abbondanza nell'amigdala, struttura encefalica particolarmente sensibile allo stress.
Il bromazepam può causare dipendenza e tolleranza. Per i pazienti ansiosi con una storia di alcolismo o di sostanze da abuso, le benzodiazepine dovrebbero essere evitate a favore dei farmaci non soggetti ad abuso (buspirone, antidepressivi).
Il bromazepam agisce in maniera selettiva a livello dei recettori delle benzodiazepine facenti parte del complesso macromolecolare del recettore GABAergico (GRSC) (Langer et al., 1988). Tale complesso è responsabile dell'attività dei canali del cloro, la cui apertura o chiusura è regolata dal neurotrasmettitore inibitorio GABA.
I siti recettoriali delle benzodiazepine vengono denominati omega e si differenziano in tre sottopopolazioni: la sottopopolazione omega-1 a livello del cervelletto, la sottopopolazione omega-2 a livello del midollo spinale e la sottopopolazione omega-3 a livello dei tessuti periferici (Langer et al., 1988). Le benzodiazepine si legano in modo particolarmente affine ai recettori di tipo omega-2.
L'attivazione del recettore GABAergico da parte del bromazepam induce l'apertura dei canali del cloro a cui segue un passaggio di ioni negativi all'interno della cellula, causando un'iperpolarizzazione.
L'azione delle benzodiazepine sul recettore del GABA è di tipo modulatorio, inserendosi in un complesso macromolecolare costituito dal recettore del GABA, dal recettore benzodiazepinico e dal canale del cloro.
