Il bisacodil ha una struttura difenilmetanica e fa parte dalla categoria dei lassativi più abusati, definiti lassativi di contatto e stimolanti; il bisacodil stimola infatti le terminazioni nervose sensoriali del colon. La risposta al bisacodil è abolita dalla lidocaina (Preston, Lennard-Jones, 1985).
Il bisacodil ha un'azione simile ma più potente rispetto a quella della fenolftaleina (Ewe, 1980).
Il composto è uno dei pochi ad essere stato valutato in studi fisiopatologici nei soggetti sani volontari e nei pazienti con stipsi mediante test manometrici che ne hanno dimostrato l'azione e l'efficacia.
Il bisacodil provoca l'aumento del contenuto di acqua delle feci e della velocità del transito intestinale, alterando la permeabilità della mucosa intestinale e rilasciando prostaglandine. Nel primo caso l'aumento della permeabilità permette la diffusione passiva di ioni e, per osmosi, di acqua nel lume intestinale; nel secondo caso l'aumento di cAMP a livello della mucosa intestinale aumenta la secrezione di elettroliti nel lume.
L'azione lassativa si manifesta 8-10 ore dopo l'assunzione orale a stomaco pieno, 5 ore dopo l'assunzione orale a stomaco vuoto e 15-30 minuti dopo somministrazione rettale.
L'attività propulsiva che induce il bisacodil a livello del colon è rapida e riproducibile, ed è stata pertanto proposta come test di integrità propulsiva residua nei pazienti con stipsi “intrattabile” (Bassotti et al., 1999).