Il bisacodil è somministrato per os sottoforma di compresse gastroresistenti. Le compresse sono gastroresistenti perché irritanti la mucosa gastrica; raggiungono il colon senza fenomeni di riassorbimento e quindi di ricircolo enteroepatico. Per questo motivo le forme orali gastroresistenti manifestano il loro effetto in tempi più lunghi rispetto alle supposte.
Dopo somministrazione orale il 5% della dose viene assorbito e, dopo glicuronazione epatica, escreto per via urinaria.
Il bisacodil viene trasformato, ad opera di enzimi batterici ed intestinali, nel suo metabolita attivo desacetilato, il desacetilbisacodile; quest'ultimo è assorbito ed escreto in parte con le urine e in parte con la bile come glucuronide. Dopo circa 10 ore, infatti, il 3% della dose appare a livello biliare come glucuronide, la maggior parte è però escreta con le feci.