L’azelastina è un farmaco antistaminico di seconda generazione. Da un punto di vista chimico è un derivato dello ftalazinone.
L’azelastina esplica la sua azione farmacologica competendo con l’istamina per il legame con i suoi recettori H1.
L’istamina è una molecola ampiamente diffusa nel nostro organismo: è coinvolta nelle risposte infiammatorie e allergiche, nella secrezione gatrica e nella trasmissione nervosa. I recettori dell’istamina sono 4 e di questi il recettore H1 rappresenta la principale classe di recettori responsabile degli effetti sistemici dell’ipersensibilità di primo tipo di cui l’istamina rappresenta uno dei più importanti mediatori. L’ipersensibilità di primo tipo (o tipo I) è l’ipersensibilità immediata e comprende allergie, asma ed eczema. Questo tipo di ipersensibilità è caratterizzato dal coinvolgimento di una particolare classe di anticorpi, le immunoglobuline E (IgE), che a livello tissutale provocano il rilascio di istamina e altre molecole infiammatorie da parte di particolari cellule, i mastociti e i basofili. Il rilascio di istamina e delle altre molecole infiammatorie è responsabile delle manifestazioni cliniche dell’allergia.
In vivo, l’azelastina antagonizza gli effetti dell’istamina ostacolandone il legame con il proprio recettore H1, inibisce il rilascio di altri mediatori dell’infiammazione tissutale quali leucotrieni, serotonina e PAF (platelet-activating factor, fattore di attivazione piastrinica) ed esercita attività stabilizzante verso mastociti e basofili (impedendone la degranulazione, ovvero il rilascio dei granuli contenenti molecole proinfiammatorie tra cui la stessa istamina).
L’azelastina (spray nasale) influenza la colonizzazione batterica della mucosa nasale e nasofaringea (Aksoy et al., 2016).