Azatioprina
Immunoprin, Azafor e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Azatioprina?
Dopo somministrazione orale, l’azatioprina viene assorbita nel tratto gastrointestinale, raggiungendo il picco di concentrazione ematica entro 1-2 ore dalla somministrazione.
I valori di concentrazione ematica hanno scarso significato predittivo a causa dell’intenso metabolismo che caratterizza il farmaco, l’attività di vari metaboliti e gli alti livelli tissutali raggiunti.
Legame sieroproteico: blando legame alle proteine plasmatiche (30%).
L’azatioprina è rapidamente rimossa dal sangue per ossidazione e metilazione nel fegato e nei globuli rossi (eritrociti).
Il metabolismo dell’azatioprina è piuttosto complesso. L’azatioprina è convertita a 6-mercaptopurina, che rappresenta la forma farmacologicamente attiva. La 6 mercaptopurina subisce diverse reazioni metabolica: è convertita a 6-metil-mercaptopurina (6-MMP) per azione dell’enzima TPMT; ad acido 6-tiourico (metabolita inattivo) per azione dell’enzima xantina ossidasi; a 6-tio-guanosina-5’monofosfato (6-TGN), metabolita attivo che a livello nucleare interagisce con il DNA (come antimetabolita).
La clearance renale ha scarso impatto sull’efficacia biologica o sulla tossicità del farmaco.
Emivita: circa 3-5 ore.
