Aciclovir
Zovirax, Aciclin, Cycloviran e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Aciclovir?
Dopo somministrazione orale, il 15-30% della dose viene assorbito nel tratto gastrointestinale.
Allo steady-state le concentrazioni plasmatica massima e minima sono rispettivamente di 0,56 mg/ml e di 0,29 mg/ml (dose di 200 mg ogni 4 ore); di 1,2 mg/ml e di 0,6 mg/ml (dose di 400 mg ogni 4 ore).
Dopo applicazione topica, l’aciclovir non sembra essere assorbito per via sistemica.
Dopo somministrazione endovena la concentrazione plasmatica segue un profilo bifasico.
In seguito ad infusione lenta il picco di concentrazione allo steady-state è circa pari a 9,8 mg/ml (dose di 5 mg/kg) negli adulti e nei bambini; 13,8 mg/ml (dose di 10 mg/kg) nei neonati fino a 3 mesi.
Legame sieroproteico: 9% - 33%.
Si distribuisce nei tessuti dell’organismo: raggiunge una concentrazione pari al 50% di quella plasmatica nel liquido cerebrospinale.
Permea la placenta; viene escreto nel latte materno.
Subisce metabolismo epatico; in parte è convertito a 9-carbossimetossimetil-guanina, metabolita inattivo.
Emivita: 2-3 ore; 19,5 ore in pazienti anurici; 5,7 ore durante l’emodialisi con il 60% della dose eliminata in 6 ore.
L’aciclovir è escreto (per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare) nelle urine (14% della dose sotto forma di metabolita), la restante parte viene eliminata inalterata.
Meno del 2% della dose viene eliminata nelle feci.
Compromissione renale
L’emivita e la clearance totale dell’aciclovir variano in base alla funzionalità renale.
Anziani
Le concentrazioni plasmatiche di aciclovir sono maggiori negli anziani rispetto ai soggetti più giovani, in parte a causa della diminuita funzionalità renale correlata all’età.
Bambini
In generale, la farmacocinetica dell’aciclovir nei pazienti pediatrici è simile a quella degli adulti; l’emivita media del farmaco dopo dosi orali di 300 mg/m2 e 600 mg/m2 in pazienti di età compresa tra 7 mesi e 7 anni è di 2.6 ore.
