Vitamina B12 (Cobalamina)
Dobetin, Benexol, Neuraben e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Vitamina B12 (Cobalamina)?
La vitamina B12 (cobalamina) è introdotta nell’organismo con la dieta (alimenti di origine animale); il fabbisogno giornaliero è di circa 2-2,5 mcg nell’adulto e nell’adolescente e di 0,5 mcg nel lattante; aumenta in caso di gravidanza e allattamento.
Non sono state osservate differenze nella biodisponibilità fra somministrazione orale o sublinguale di vitamina B12 (Sharabi et al., 2003).
La vitamina B12 (cianocobalamina) è assorbita nell’intestino tenue in presenza di una glicoproteina (PM 50.000), il fattore intrinseco, prodotta dallo stomaco e di ioni calcio. La quantità di vitamina assorbita come complesso vitamina B12-fattore intrinseco è pari a 1,5-3,5 mcg; varia in funzione della dose somministrata, diminuendo all’aumentare della dose. L’assenza del fattore intrinseco impedisce l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina).
La vitamina B12 presente negli alimenti si trova legata alle proteine e necessità della presenza di acido cloridrico e delle proteasi gastriche per essere liberata e resa disponibile all’assorbimento. Negli integratori invece la vitamina B12 è già in forma libera, come cianocobalamina o idrossicobalamina la cui disponibilità e grado di assorbimento risultano sovrapponibili.
Il complesso vitamina B12-fattore intrinseco è assorbito nella parte distale dell’ileo (piccolo intestino) attraverso un meccanismo di trasporto attivo. Alterazioni del sito di assorbimento o del carrier impediscono l’assorbimento della vitamina B12 legata al fattore intrinseco e provocano uno stato carenziale di vitamina B12 (anemia perniciosa).
Quando somministrata per via orale in pazienti con atrofia gastrica o anemia perniciosa, una piccola parte della dose di vitamina B12 (1%) viene assorbita attraverso un processo di diffusione passiva (Lederle, 1991).
Dopo somministrazione per via intranasale, il tempo di picco plasmatico è risultato pari a 1,25 (+/-1,9) ore e il picco plasmatico pari a 757,96 (+/- 532,17) pg/ml. La biodisponibilità è risultata pari a circa il 6% rispetto a quella osservata dopo somministrazione intramuscolare; la biodisponibilità con spray nasale è risultata inferiore di circa il 10% rispetto a quella ottenuta con gel nasale.
La concentrazione sierica di vitamina B12 è compresa fra 200 e 900 pg/ml.
Nel sangue la vitamina B12 è trasportata legata ad una proteina specifica, la transcobalamina II; in caso di dosi elevate di vitamina, la quantità in eccesso rispetto a quella trasportabile con la sieroproteina, è escreta nelle urine. Dopo somministrazione di 50 mcg di vitamina B12, l’80-90% è trattenuto nell’organismo, dopo somministrazione di 100 mcg, la percentuale scende al 55% per arrivare al 15% dopo somministrazione di 1000 mcg.
Benchè idrosolubile, la vitamina B12 (cobalamina) si deposita nel fegato che funziona come “magazzino“: in un uomo adulto il fegato contiene fino a 3000-5000 mcg di vitamina B12. Questo fa si che in condizioni di un apporto dietetico insufficiente, la quantità di vitamina depositata a livello epatico sia in grado di tamponare a lungo il deficit con un ritardo, anche di alcuni anni, della comparsa dei sintomi clinici dell’ipovitaminosi nell’uomo adulto. Nel bambino invece, una carenza di origine alimentare (es. dieta vegetariana) provoca più rapidamente la comparsa di ipovitaminosi.
La vitamina B12 (cianocobalamina) subisce circolo enteroepatico: l’80% della quota escreta attraverso la bile viene riassorbita nell’intestino.
La vitamina B12 (cianocobalamina) attraversa la placenta e può raggiungere nel feto concentrazioni simili a quelle materne.
Circa il 30-60% di una dose di vitamina B12 (cianocobalamina) è escreto nelle feci.
Emivita: 1-4 anni.
