Vardenafil

Levitra, Elutatis e altri

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Vardenafil?

ACE inibitori, acido acetilsalicilico, alcol etilico (livello ematico medio massimo: 73 mg/dl), digossina, diuretici, glibenclamide, inibitori deboli di CYP3A4, magnesio idrossido/alluminio idrossido, metformina, nitroglicerina (assenza di interazione sull'effetto ipotensivo), ranitidina, sulfoniluree, warfarin: non sono emerse interazioni farmacologiche fra questi farmaci e vardenafil.

Alfa-bloccanti: in due studi d'interazione in volontari sani, dopo titolazione forzata ad alti dosaggi degli alfa-bloccanti tamsulosin o terazosina, è stata segnalata ipotensione (in alcuni casi sintomatica) in un numero significativo di pazienti dopo somministrazione concomitante di vardenafil. Tra i soggetti trattati con terazosina, il riscontro di ipotensione era più frequente quando il vardenafil e la terazosina venivano somministrati contemporaneamente rispetto a quando la somministrazione era separata da un'intervallo di 6 ore. Il trattamento concomitante con vardenafil dovrebbe essere iniziato solo quando il paziente sia in terapia stabile con alfa-bloccante, partendo dalla dose iniziale più bassa consigliata di 5 mg.

Cimetidina: non è stata evidenziata interazione farmacocinetica con cimetidina.

Chetoconazolo (200 mg): ha indotto l'incremento sia dell'AUC sia del picco plasmatico di vardenafil (5 mg) rispettivamente di 10 e 4 volte per inibizione farmacometabolica di CYP3A4. L'uso concomitante del vardenafil e del chetoconazolo è controindicato nei pazienti di età superiore a 75 anni.

Eritromicina: provoca l'aumento dell'esposizione sistemica a vardenafil per inibizione farmacometabolica di CYP3A4. In associazione a eritromicina potrebbe essere necessario ridurre la dose di vardenafil.

Farmaci che prolungano l'intervallo QT: la somministrazione di vardenafil a pazienti in trattamento con farmaci noti per gli effetti di prolungamento sull'intervallo QT potrebbe potenzialmente aumentare il rischio di prolungamento dell'intervallo QT (il vardenafil ha indotto prolungamento dell'intervallo QT lieve asintomatico) (Borer, Amstrong, 2003).

Indinavir (800 mg t.i.d.): ha provocato l'aumento dell'AUC (16 volte) e del picco plasmatico (7 volte) di vardenafil (10 mg) per inibizione farmacometabolica dell'isoenzima citocromiale CYP3A4. Dopo 24 ore dall'associazione terapeutica, la concentrazione ematica dell'inibitore della PDE-5 è diminuita a valori pari a circa il 4% del picco plasmatico.

Itraconazolo: in pazienti con più di 75 anni la somministrazione contemporanea di vardenafil e itraconazolo (usato per curare infezioni fungine) è controindicata.

Nicorandil: possibile aumento dell'effetto ipotensivo in associazione con vardenafil; è necessario evitarne l'uso concomitante.

Nifedipina: la somministrazione di vardenafil (20mg) in associazione a nifedipina a lento rilascio (30-60 mg) in pazienti ipertesi ha provocato un'ulteriore riduzione della pressione sistolica (6 mmHg) e diastolica (5 mmHg) in posizione supina e un incremento della frequenza cardiaca (4 bpm).

Nitrati: l'associazione con vardenafil può provocare un aumento dell'effetto ipotensivo. La co-somministrazione è controindicata.

Succo di pompelmo: può indurre un lieve incremento dei livelli plasmatici di vardenafil in quanto è un debole inibitore intestinale di CYP3A4.