Trimebutina
Debridat, Debrum e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Trimebutina?
Dopo somministrazione orale l’assorbimento della trimebutina maleato è pressoché completo. Nell’uomo, dopo una dose singola orale di trimebutina (2 mg/kg), il picco plasmatico è raggiunto dopo 1-1,5 ore (Delvaux, Wingate, 1996).
Nel fegato, la trimebutina maleato subisce metabolismo di primo passaggio e, tramite la rimozione di un gruppo metile legato all’azoto, è convertita massivamente a nor-trimebutina (nor-TMB), il principale metabolita attivo (Roman, 1999).
La distribuzione nei tessuti della trimebutina maleato è limitata al tratto digerente ed ai principali organi di metabolizzazione.
L’emivita di eliminazione è di circa 1 ora.
Circa l’85% della dose orale di trimebutina maleato è eliminata dai reni sotto forma di vari metaboliti coniugati con solfato e acido glucuronico entro 24 ore dalla somministrazione. Meno del 2,4% è eliminato nelle urine immodificato mentre circa il 5-12% è eliminato con le feci.
L’assorbimento transplacentare è basso e la concentrazione della trimebutina maleato che si rinviene nel latte materno è inferiore allo 0,1% della dose somministrata in tutte le specie animali studiate (ratto, topo e cane) (Miura et al., 1988).
