Simvastatina
Zocor, Vytorin, Inegy e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Simvastatina?
Dopo somministrazione orale, la simvastatina viene assorbita nel tratto gastrointestinale; subisce effetto di primo passaggio epatico. Il fegato rappresenta il sito d’azione elettivo del farmaco. Dopo l’estrazione epatica, la quantità di simvastatina che raggiunge il circolo sistemico è inferiore al 5% della dose somministrata.
Biodisponibilità: inferiore al 5%.
Tempo di picco: 1,3-2,4 ore.
La somministrazione di dosi multiple non dà accumulo del farmaco.
Legame sieroproteico: 95%.
La simvastatina viene metabolizzata per idrossilazione (CYP3A4) a beta idrossiacido che rappresenta la forma attiva del farmaco. Oltre a questo sono stati individuati altri quattro metaboliti attivi più diversi metaboliti inattivi.
Emivita (derivato beta idrossiacido): 2 ore.
La via di escrezione principale del farmaco è quella biliare (60%); circa il 10-15% si ritrova nelle urine in forma inattiva.
