Olopatadina

Opatanol

Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Olopatadina?

Dopo somministrazione topica nel sacco congiuntivale, l’assorbimento sistemico di olopatadina è limitato. A livello sistemico la massima concentrazione rilevata di olopatadina è stata di 1,3 ng/ml (concentrazioni 50-200 volte minori rispetto a quelle osservate dopo somministrazione orale).

Dopo somministrazione orale, l’olopatadina ha evidenziato una emivita plasmatica di 8-12 ore. E’ escreta nelle urine per il 60-70% in forma immodificata, in quantità minima come metaboliti.

I metaboliti individuati sono due: N-monodemetil-olopatadina (M1) e olopatadina N-ossido (M3). Il primo è ottenuto per azione del citocromo P450 3A4. In vitro, l’olopatadina non è risultata inibire l’attività degli enzimi citocromiali (Kajita et al., 2002).

In caso di funzionalità renale ridotta, si osserva un aumento della concentrazione plasmatica del farmaco, pari a 2-3 volte in caso di grave insufficienza renale.
Un aumento della concentrazione plasmatica è stato osservato anche quando l’olopatadina è somministrata per via topica oculare in pazienti con grave insufficienza renale, ma poiché l’assorbimento sistemico rimane comunque contenuto, non è richiesto un aggiustamento della dose di farmaco in questa classe di pazienti.

Il farmaco è eliminato con l’emodialisi.

Il profilo farmacocinetico di olopatadina (10 mg per via orale) non ha mostrato differenze significative legate all’età.