Nirmatrelvir
Paxlovid
Controindicazioni - Quando non si deve usare Nirmatrelvir?
Controindicazioni all’uso di nirmatrelvir:
1) poiché il nirmatrelvir è autorizzato in associazione a ritonavir (usato come potenziatore farmacocinetico), la somministrazione è controindicata nei pazienti con ipersensibilità ad uno od entrambi i farmaci;
2) nirmatrelvir/ritonavir è controindicato in associazione a farmaci il cui metabolismo dipende dall’enzima CYP3A4 e il cui aumento della concentrazione plasmatica, per inibizione del CYP3A4 indotta da ritonavir, comporti effetti tossici gravi o potenzialmente fatali. Tra questi farmaci ricordiamo (la lista è indicativa):
- (agonista alfa-adrenergico) alfuzosin
- (analgesici) petidina, piroxicam, propossifene
- (antianginosi) ranolazina
- (antitumorali) neratinib, venetoclax
- (antiaritmici) amiodarone, bepredil, dronedarone, encainide, flecainide, propafenone, chinidina
- (antibiotici) acido fusidico
- (antigottosi) colchicina
- (antistaminici) astemizolo, terfenadina
- (antipsicotici/neurolettici) lurasidone, pimozide, clozapina, quetiapina
- (derivati dell’ergot) diidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergotamina
- (farmaci attivi sulla motilità intestinale) cisapride
- (ipolipemizzanti) lovastatina, simvastatina, lomitapide
- (inibitori dell’enzima fosfodiesterasi PDE5) avanafil, sildenafil, vardenafil
- (sedativi/ipnotici) clorazepato, diazepam, etazolam, flurazepam, midazolam orale, triazolam
3) nirmatrelvir/ritonavir è controindicato in associazione a farmaci potenti induttori dell’enzima CYP3A4 che possono ridurre i livelli plasmatici di nirmatrelvir e ritonavir, aumentando il rischio di insuccesso terapeutico o di possibile resistenza da parte del virus. Nirmatrelvir/ritonavir non deve essere somminstrato subito dopo farmaci induttori del CYP3A per l’effetto ritardato dell’induzione enzimatica. I principali farmaci induttori del CYP3A4 sono:
- (antiepilettici) carbamazepina, fenobarbitale, fenitoina
- (antimicobatterici) rifampicina
- (antitumorali) apalutamide
- (fitoterapici) iperico (Erba di San Giovanni)
