Minoxidil
Regaine, Carexidil e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Minoxidil?
Trattamento sistemico
Dopo somministrazione orale, il minoxidil viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale (fino al 95% della dose somministrata).
Picco plasmatico: 60 ng/ml (dose di 5 mg).
Tempo di picco plasmatico: circa 1 ora.
Con somministrazioni ripetute si raggiunge lo steady state in 3-7 giorni.
Durata d’azione fino a 72-75 ore (probabile accumulo del farmaco a livello arteriolare).
Legame sieroproteico: interessa una minima frazione del farmaco.
Il minoxidil si distribuisce diffusamente nei tessuti; non permea la barriera ematoencefalica.
Il minoxidil viene escreto nel latte materno.
Il minoxidil viene metabolizzato a livello epatico dall’enzima fenol-solfotransferasi con formazione del minoxidil solfato, un metabolita attivo responsabile dell’effetto antipertensivo e della stimolazione della crescita dei capelli (Falany, Kerl, 1990). Uno studio ha individuato nell’uomo l’esistenza almeno quattro tipi di fenol-solfotransferasi, che potrebbero determinare una diversa risposta nel paziente (Anderson et al., 1998).
Il minoxidil viene inoltre coniugato con acido glucuronico a livello del gruppo N-ossido situato sull’anello pirimidinico; tale metabolita non è attivo.
Clearance orale pari al tasso di filtrazione glomerulare.
Emivita: 4,2 ore.
Il minoxidil viene escreto nelle urine sotto forma di glucuronide. Il minoxidil ed i suoi metaboliti sono rimossi in caso di dialisi.
Pazienti con insufficienza epatica
Si consiglia una riduzione della dose di minoxidil perchè il farmaco viene metabolizzato a livello epatico. L’eliminazione di minoxidil come glucuronide risulta diminuita (Adams, 1998).
Pazienti con insufficienza renale
In pazienti con insufficienza epatica è stato osservato aumento del tempo di emivita e diminuzione della clearance di minoxidil (Halstenson et al., 1989).
Trattamento topico
Dopo applicazione topica solo piccole quote di minoxidil vengono assorbite a livello sistemico (meno del 2% della dose).
L’applicazione ripetuta di lozioni dall’2 al 5% può determinare concentrazioni ematiche pari a 2,1 ng/ml.
Dopo applicazioni topiche di minoxidil, il farmaco viene eliminato nelle urine.
