Dopo somministrazione orale, la levotiroxina viene assorbita in modo irregolare e incompleto (42-74% della dose) a livello gastrico e duodenale.
Concentrazioni plasmatiche di levotiroxina: 4-11 mg/100 ml.
Si lega ad una proteina plasmatica specifica (TBG) e in misura minore alla pre-albumina legante la tiroxina (transtiretina) e all’albumina; solo lo 0,03% di levotiroxina circolante è presente in forma libera.
La levotiroxina permea la placenta in quantità minime; viene escreta in piccola quantità nel latte materno.
Metabolizzata nel fegato e nei reni, è parzialmente convertita a triiodotironina e triiodotironina inversa (metabolita inattivo).
Nel fegato viene coniugata con acido glucuronico e solforico ed escreta con la bile.
Subisce ricircolo enteroepatico; circa il 20-40% della dose somministrata viene eliminata con le feci.
Emivita: 6-7 giorni (eutiroidei); aumenta in caso di ipotiroidismo, mixedema (9-10 giorni), gravidanza; diminuisce in caso di ipertiroidismo (3-4 giorni).