Isotretinoina
Aisoskin e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Isotretinoina?
Dopo somministrazione orale l’isotretinoina subisce effetto di primo passaggio epatico.
Biodisponibilità: circa 21%.
L’assorbimento migliora in presenza di cibo.
Tempo di picco plasmatico: 1-4 ore.
La frazione di farmaco legata alle proteine plasmatiche risulta elevata.
L’isotretinoina viene distribuita ampiamente a livello tissutale con un picco di concentrazione ad 1 ora dalla somministrazione e tracce di farmaco dopo 24 ore. Bassi livelli di farmaco sono stati rilevati, dopo diversi giorni, a livello di fegato, ureteri, surrenali, ovaio, ghiandole lacrimali.
L’isotretinoina permea la placenta.
L’isotretinoina viene metabolizzata dal citocromo p450. E’ metabolizzata principalmente a 4-ossi-isotretinoina e subisce isomerizzazione a tretinoina. La 4-ossi-isotretinoina raggiunge il picco plasmatico a 16 ore dalla somministrazione.
L’isotretinoina sia come tale che sotto forma di tretinoina e metaboliti subisce ricircolo enteroepatico.
Emivita di eliminazione : 10-20 ore.
L’isotretinoina è escreta con feci e con le urine in quantità paragonabili: nelle feci si ritrova principalmente il farmaco immodificato; nelle urine, i metaboliti.
