Drospirenone
Yasminelle, Yasmin, Yaz e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Drospirenone?
Il drospirenone è assunto oralmente e assorbito lungo il tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità del 76-85%.
Per la dose di 3 mg il picco di concentrazione plasmatica massima è pari a 38 ng/ml, raggiunto dopo 1-2 ore dall’assunzione.
Quando è assunto quotidianamente dopo circa 8 giorni si instaura uno stato stazionario, con una concentrazione plasmatica di driospirenone pari a 70 ng/ml.
Nel plasma il drospirenone risulta per il 95-97% legato all’albumina sierica.
Il drospirenone è completamente modificato in drospirenone acido (con apertura dell’anello lattonico) e in 4,5-diidro-drospirenone-3-solfato; inoltre subisce il metabolismo da parte del citocromo CYP3A4.
I metaboliti del drospirenone hanno un’emivita di 40 ore e sono eliminate attraverso le feci e le urine.
È stato osservato che la concentrazione plasmatica del drospirenone nelle pazienti con insufficienza renale moderata è il 37% più elevata.
