Diazepam

Valium, Spasmomen, Valpinax e altri

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Diazepam?

Modalità di somministrazione: per ridurre il rischio di dipendenza fisica e psichica al diazepam, limitare l’impiego del farmaco a periodi non superiori alle quattro settimane. L’uso di diazepam per indurre sedazione profonda deve essere associato al monitoraggio della funzionalità cardiorespiratoria. Se durante il trattamento con diazepam compare stimolazione centrale, interrompere la somministrazione. In caso di trattamento prolungato, monitorare il quadro ematologico e la funzionalità epatica.

Modalità di sospensione: l’interruzione della terapia con diazepam deve avvenire gradualmente, riducendo il dosaggio di 0,5-2,5 mg ad intervalli regolari. Durante la fase di riduzione progressiva delle dosi della benzodiazepina si dovrebbe evitare, per quanto possible, l’uso di farmaci “d’aiuto”, anche se i beta-bloccanti potrebbero favorire il controllo dell’attività simpatica, e gli antidepressivi quello dei sintomi centrali.

Somministrazione endovena: iniettare il diazepam in vene di calibro medio-grande (es. vene della piega del gomito), con una velocità non superiore ai 5 mg/min; la somministrazione rapida oppure in vaso di calibro troppo piccolo può provocare ipotensione e apnea tali da richiede ventilazione assistita. Questo tipo di somministrazione, anche quando condotta con modalità ottimali può essere dolorosa e causare tromboflebiti. Dopo l’iniezione di diazepam, il paziente deve rimanere in posizione supina e sotto monitoraggio per almeno un’ora.

Somministrazione endoarteriosa: evitare iniezioni endoarteriose di diazepam per il rischio di necrosi.

Somministrazione in infusione continua: la soluzione contenente diazepam deve essere preparata al momento per ridurre il rischio che il farmaco precipiti.

Somministrazione intramuscolare: il diazepam può aumentare l’attività della creatinfosfochinasi sierica (fino a 12-24 ore dopo l’iniezione) falsando l’eventuale diagnosi di infarto miocardico.

Condizioni psicotiche, fobiche o ossessive croniche: il diazepam non deve essere utilizzato per il trattamento di tali condizioni.

Depressione: non è raccomandato l’uso del diazepam in monoterapia nel trattamento di stati depressivi o di stati ansiosi associati a depressione, perchè, per la sua attività depressiva sul sistema nervoso centrale, potrebbe aumentare il rischio di suicidio nei pazienti depressi.

Porfiria: sebbene il diazepam sia risultato talvolta efficace nel trattamento delle convulsioni indotte da crisi di gotta, non è raccomandato il suo utilizzo nei pazienti affetti da porfiria.

Gotta: il diazepam può precipitare crisi di gotta.

Morbo di parkinson: l’impiego del diazepam nei pazienti affetti da morbo di parkinson richiede cautela perchè il farmaco potrebbe indurre reazioni paradosse, peggioramento delle capacità cognitive, psicosi, incoordinazione motoria.

Pazienti debilitati, con patologie organiche cerebrali (soprattutto ad natura arteriosclerotica) o con insufficienza cardiorespiratoria, renale od epatica: in queste classi di pazienti potrebbe essere necessario individualizzare il dosaggio del diazepam. Nei pazienti con lesioni neurologiche il diazepam può causare un peggioramento dell’ossigenazione tissutale per diminuita pressione di perfusione cerebrale (Eldridge, Punt, 1990).

Pazienti con labilità cardiovascolare: la somministrazione parenterale di diazepam (soprattutto endovena) deve essere effettuata con estrema cautela in questa categoria di pazienti.

Farmaci inibitori/induttori degli isoenzimi citocromiali CYP2C19 e CYP3A4: poichè il diazepam è metabolizzato nel fegato dagli isoenzimi citocromiali CYP2C19 e 3A4, in via teorica, i farmaci inibitori o induttori di questi enzimi possono aumentare o ridurre i livelli plasmatici del diazepam per inibizione o induzione farmacometabolica. In caso di inibizione metabolica, i livelli plasmatici della benzodiazepina potrebbero aumentare con comparsa di effetti collaterali o tossici; in caso di induzione, i livelli plasmatici del diazepam potrebbero diminuire con perdita di efficacia terapeutica. Poichè i metaboliti del diazepam possiedono attività farmacologica, in caso di induzione farmacometabolica, la parziale perdita di efficacia del diazepam potrebbe essere parzialmente controbilanciata da quella dei metaboliti stessi.

Disulfiram: ridurre il dosaggio di diazepam nei pazienti già in trattamento con disulfiram (il disulfiram, inibendo il metabolismo del diazepam, ne prolunga l’emivita).

Fluvoxamina: in caso di co-somministrazione con una benzodiazepina, preferire il lorazepam al diazepam per l’assenza di interazione farmacologica con l’antidepressivo.

Bevande alcoliche, fenitoina, levodopa, isoniazide, inibitori della HIV-proteasi: durante il trattamento con diazepam evitare il consumo di bevande alcoliche; non somministrare fenitoina, levodopa, isoniazide, inibitori della HIV-proteasi.

Farmaci ad attività centrale: in associazione a ipnotici, neurolettici, anestetici, antidepressivi, analgesici o altri farmaci ad attività centrale, il diazepam ne potenzia l’attività farmacologica.

Intossicazione da benzodiazepine: il flumazenil antagonizza l’attività farmacologica delle benzodiazepine. Il farmaco può essere utilizzato anche per diagnosticare un’intossicazione da benzodiazepine non chiara.

Attività che richiedono attenzione e coordinazione costante: il diazepam può indurre sonnolenza in particolare durante i primi gironi di terapia.

Anziani: poichè i pazienti anziani (età > 65 anni) risultano più sensibili agli effetti centrali del diazepam, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose del farmaco in questa classe di pazienti. Inoltre, poichè i dati di letteratura relativi ad una possibile correlazione fra somministrazione di benzodiazepine a lunga durata d’azione e frattura d’anca risultano controversi, sarebbe preferibile impiegare benzodiazepine a breve durata d’azione nei pazienti anziani (Martindale, 1999). La somministrazione parenterale di diazepam (soprattutto endovena) deve essere effettuata con estrema cautela in pazienti anziani.

Età pediatrica: l’impiego di diazepam come premedicazione in anestesia nei bambini non è raccomandato per il rischio di effetti paradossi. Nei pazienti pediatrici con età inferiore a due anni evitare la somministrazione parenterale delle formulazioni di diazepam contenenti alcool benzilico.

Gravidanza: non somministrare diazepam nel primo trimestre di gravidanza. Successivamente, l’impiego del farmaco deve avvenire in caso di effettiva necessità e dopo attenta valutazione del rapporto fra benefici clinici effettivi e rischi potenziali per il feto. L’esposizione materna a farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale, come il diazepam, può provocare la scomparsa delle variazioni brevi della frequenza cardiaca fetale, sulle quali si basa il monitoraggio fetale cardiaco; tale effetto non risulta comunque dannoso per il feto.

Allattamento: il diazepam è controindicato durante l’allattamento perché viene escreto nel latte materno. Se il trattamento benzodiazepinico non può essere sospeso, preferire benzodiazepine a breve durata d’azione.

Polivinilcloruro: evitare l’impiego di polivinilcloruro con diazepam; preferire materiale a base di vetro, poliolefine, polipropilene e polietilene.

Nota:
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