Dopo somministrazione orale, l’assorbimento del clomifene è rapido.
In studi condotti con clomifene marcato con carbonio 14 (C14), l’emivita del farmaco è risultata pari a 24 ore dopo somministrazione endoperitoneale nel ratto e a 48 ore dopo somministrazione endovena nella scimmia.
I ratti con fistoli biliari, rilasciano il clomifene nella bile per effetto del ricircolo enteroepatico (Ruenitz et al., 1983). La presenza di ricircolo enteroepatico è stata osservata anche nelle scimmie. In questi animali, dopo 6 giorni dal trattamento orale con clomifene, quando il 90% della dose somministrata era già stata eliminata, la concentrazione più alta di C14 rimanente è stata rilevata nel fegato e nella bile, mentre concentrazioni molto più basse sono state riscontrate a livello di ghiandole surrenali, occhio, pancreas, ipofisi e ovaie. Dopo somministrazione endovenosa, concentrazioni elevate di C14 sono state osservate nell’occhio sia nel ratto che nella scimmia e nel coniglio.
Nell’uomo, studi con clomifene marcato hanno confermato un’eliminazione prevalentemente fecale, come già osservato negli animali. Circa il 51% della dose somministrata viene eliminata nei primi 5 giorni, la parte restante viene eliminata più lentamente, in circa 5 settimane, probabilmente a causa del ricircolo enteroepatico.