Aloperidolo

Haldol, Haldol Decanoas, Serenase e altri

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Aloperidolo?

Acido valproico: la co-somministrazione di acido valproico e aloperidolo in pazienti con schizofrenia o disturbo schizoaffettivo non è stato associato ad interazione farmacologica (Hesslinger et al., 1999).

Adrenalina, sinpaticomimetici: l’aloperidolo può antagonizzarne l’azione farmacologica. Gli antipicotici tipici possiedono infatti un effetto inibitorio sui recettori alfa-adrenergici.

Alcool, farmaci deprimenti il sistema nervoso (ipnotici, sedativi, forti analgesici): l’aloperidolo potrebbe potenziarne gli effetti a livello centrale.

Antidepressivi triciclici (amitriptilina, clomipramina, imipramina, desipramina): poiché l’aloperidolo è un inibitore dell’enzima CYP2D6, potrebbe aumentare la concentrazione plasmatica di questi farmaci per inibizione farmacometabolica.

Farmaci che prolungano l’intervallo QT dell’elettrocardiogramma (ad esempio antiaritmici di classe IA e III, citalopram, escitalopram, azitromicina, claritromicina, eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina, telitromicina, sertindolo, pimozide, ziprasidone, pentamidina, alofantrina, dolasetron, toremifene, vandetanib, bepridil, metadone): la co-somministrazione dell’aloperidolo con questi farmaci è controindicata per il rischio di un effetto eccessivo di prolungamento dell’intervallo QT, fattore di rischio per aritmie cadiache potenzialmente fatali.

Farmaci inibitori del CYP2D6 (ad esempio bupropione, clorpromazina, duloxetina, paroxetina, prometazina, sertralina, venlafaxina, fluoxatina, ritonavir): possono aumentare i livelli plasmatici di aloperidolo per inibizione farmacometabolica con conseguente potenziale aumento della tossicità del farmaco (Suzuki et al., 2003).

Farmaci inibitori del CYP3A4 (ad esempio alprazolam, fluvoxamina, fluoxatina, indinavir, itraconazolo, ketoconazolo, nefazodone, posaconazolo, saquinavir, ritonavir, verapamil, voriconazolo): possono aumentare i livelli sierici di aloperidolo per inibizione farmacometabolica con conseguente aumento della tossicità del farmaco. In uno studio di interazione, la fluvoxamina (aumentata progressivamente da 25 a 75 e a 150 mg/die) è risultata aumentare la concentrazione plasmatica di aloperidolo (dose orale di 6 mg/die) in modo dose-dipendente. Nelle condizioni prefissate dallo studio, comunque, l’aumento dei livelli plasmatici di aloperidolo non ha indotto la comparsa di sintomi extrapiramidali (Yasui-Furukori et al., 2004).

Farmaci potenti induttori del CYP3A4 (fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, iperico): possono ridurre i livelli plasmatici dell’aloperidolo per induzione farmacometabolica con conseguente perdita di efficacia terapeutica (Hesslinger et al., 1999).  In uno studio di interazione tra carbamazepina e aloperidolo, la carbamazepina è risultata ridurre la concentrazione plasmatica dell’aloperidolo in modo dose-dipendente (con una dose media di 250 mg/die o una concentrazione plasmatica media di 3,5 microgrammi/ml di carbamazepina, la concentrazione di aloperidolo si riduce del 50%) (Yasui-Furukori et al., 2003). L’induzione enzimatica si osserva in circa 2 settimane e permane per altrettanto tempo dopo la sospensione del farmaco induttore. In caso di co-somministrazione con un farmaco induttore del CYP3A4, potrebbe essere necessario aggiustare, aumentandola, la dose di aloperidolo.

Litio: la co-somministrazione litio-aloperidolo può comportare un aumento di effetti tossici a livello centrale per possibile interazione farmacodinamica (Goldman, 1996). Raramente, sono stati riportati encefalopatia, sintomi extrapiramidali, discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna, sindrome cerebrale acuta e coma. Nella maggior parte dei casi, tali sintomi sono risultati reversibili. L’associazione farmacologica richiede cautela. Se compaiono sintomi a carico del sistema nervoso centrale, interrompere la somministrazione dei due farmaci.

Metildopa: la co-somministrazione di aloperidolo con l’antipertensivo metildopa può provocare un aumento di effetti collaterali a carico del sistema nervoso. In una paziente trattata con i due farmaci (metildopa: 250 mg due volte al giorno; aloperidolo: 2 mg due volte al giorno) si è manifestata aggressività e violenza che sono andate peggiorando drasticamente rendendo la paziente difficilmente trattabile. La sostituzione della metildopa con idroclorotiazide ha risolto il quadro clinico di tipo paranoide (Nadel, Wallach, 1979).